洛莫司汀(lomustine)的作用与注意事项
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发布日期:2025-03-07

洛莫司汀(Lomustine),也称为CeeNU,是一种广泛应用于治疗脑肿瘤和其他癌症的烷化剂类抗癌药物。这种药物通过干扰癌细胞的DNA合成,从而达到抑制癌细胞生长的目的。本文将详细介绍洛莫司汀的作用机制及其在临床应用中的注意事项。

洛莫司汀的作用机制

药物性质

洛莫司汀是一种细胞周期非特异性药物,对处于G1-S边界或S早期的细胞最敏感。进入人体后,洛莫司汀迅速转化为代谢产物,这些代谢产物能够透过血-脑屏障,从而在脑脊液中达到较高的浓度,使其对脑肿瘤具有较好的治疗效果。洛莫司汀的半衰期为16-18小时,其持久存在可能引起迟发性骨髓抑制。

药代动力学

洛莫司汀口服易吸收,体内迅速转变为代谢产物,能透过血-脑屏障。数分钟后,脑脊液中的药物浓度可达到血浆浓度的15-30%。药物主要通过胆汁排入肠道,形成肝肠循环,因此药效持久。血浆蛋白结合率为50%(代谢物)。

适应症

洛莫司汀主要用于治疗原发性和转移性脑肿瘤,尤其是在适当的手术和/或放射治疗程序后。此外,它还用于霍奇金淋巴瘤的二线治疗,与其他化疗药物联用,适用于复发或对初级治疗无效的患者。

洛莫司汀的用药注意事项

剂量与用法

成人常用量为100-130mg/m²,一次性服用,每6-8周一次,3次为一疗程。在白细胞计数恢复到至少4000/mm³且血小板计数恢复到至少100,000/mm³之前,请勿重复疗程。根据前次服药后的血细胞计数最低值调整后续剂量,具体咨询医学顾问。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女禁用洛莫司汀,因为该药物具有致癌和致畸作用。治疗期间应避免怀孕,建议有生育能力的女性在洛莫司汀治疗期间以及最后一次服药后至少2周内采取有效的避孕措施。男性患者在使用洛莫司汀治疗期间以及最后一次服药后的3.5个月内也应使用避孕套。

不良反应与监测

常见的不良反应包括延迟性骨髓抑制、恶心、呕吐、口腔炎和脱发。骨髓抑制通常在口服后4-6周出现,并持续1-2周。制造商建议在使用洛莫司汀期间以及停用后至少6周内每周进行血细胞计数。根据上次服药后的血细胞计数最低值调整洛莫司汀的剂量。

药物相互作用

洛莫司汀不应与有严重降低白细胞和血小板的抗癌药合用,以免加重骨髓抑制。此外,患者在使用洛莫司汀时应避免与其他可能产生相互作用的药物同服,定期监测肝功能和肺部状况,以防范可能出现的严重不良反应。

贮存方法

洛莫司汀应避光保存,远离阳光直射。光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。药物应放在原装容器中,密封保存。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

总的来说,洛莫司汀是一种有效的抗癌药物,但在使用过程中需要注意剂量、特殊人群用药、不良反应监测和药物相互作用等多方面的问题,以确保患者的安全和治疗效果。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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