达罗他胺（Darolutamide），也被称为 Nubeqa，是一种用于治疗前列腺癌的药物。该药物通过阻断雄激素受体，抑制癌细胞生长，适用于非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。本文将详细介绍达罗他胺的用药说明及其注意事项。

达罗他胺用药说明

药物基本信息

达罗他胺由德国拜耳公司开发，是一种非甾体雄激素受体抑制剂（ARi）。该药物已在中国上市，并进入中国医保。每盒含有 112 粒 300mg 片剂，价格约为 4333 美元。患者应通过正规医疗服务机构购买，注意药品真伪和生产日期。

适应症

达罗他胺主要用于治疗部分前列腺疾病的成年患者，特别是非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。这些疾病的特点是癌细胞对传统治疗方法不敏感，而达罗他胺通过抑制雄激素受体，可以有效控制病情进展。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为 600mg（两片 300mg 片剂），每日口服两次，随食物一起服用。患者应持续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果需要调整剂量，应在医生指导下进行。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。达罗他胺可能造成胎儿伤害和流产。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。

药物相互作用

患者在服用达罗他胺期间，应尽量避免与 P-gp 和强或中等 CYP3A4 诱导剂、P-gp 和强 CYP3A4 抑制剂以及乳腺抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1 和 1B3 底物联合用药。这些药物可能会影响达罗他胺的药效，增加不良反应的风险。

肾功能和肝功能损伤患者

轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡）无需减量。未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡）对达罗他胺的暴露量较高，建议减少剂量。终末期肾病（eGFR ≤ 15 mL/min/1.73㎡）对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。

不良反应监测

使用达罗他胺的患者应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。最常见的不良反应包括实验室检查异常，如 AST 增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。在 mHSPC 患者中，常见的不良反应还包括便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。

心血管风险

据报道，接受达罗他胺治疗的患者发生了缺血性心脏病，包括致命病例。医生应监测缺血性心脏病的体征和症状，优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。必要时应停用达罗他胺，治疗 3-4 级缺血性心脏病。

达罗他胺是一种有效的前列腺癌治疗药物，但在使用过程中需严格遵循医嘱，注意药物相互作用和不良反应，确保治疗的安全性和有效性。