拉罗替尼（Larotrectinib），又称Vitrakvi，是一种选择性的原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，适用于治疗具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知获得性耐药突变的成人和儿童实体瘤患者。本文将详细介绍拉罗替尼的基本信息、适应症、用法用量、不良反应、注意事项等内容。

基本信息

药品名称

中文名称：拉罗替尼
英文名称：Larotrectinib
其他别称：Vitrakvi、LOXO-101

生产厂家及价格

拉罗替尼由德国拜耳公司研发，于2018年11月26日获得美国FDA的批准上市。目前市面上有多款仿制药，主要生产厂家包括老挝卢修斯、孟加拉珠峰和孟加拉耀品国际。具体价格如下：
- 老挝卢修斯：规格为100mg*30粒，价格约为206美元。
- 孟加拉珠峰：规格为100mg*30粒，价格约为549美元。
- 孟加拉耀品国际：规格为100mg*30粒，价格约为549美元。

药品成分

拉罗替尼的主要成分是硫酸拉罗替尼。胶囊剂的规格包括：
- 25mg：白色不透明硬明胶胶囊，2号，胶囊体上印有蓝色"BAYER"十字和"25mg"字样。25mg拉罗替尼相当于30.7mg硫酸拉罗替尼。
- 100mg：白色不透明硬明胶胶囊，0号，胶囊体上印有蓝色"BAYER"十字和"100mg"字样。100mg拉罗替尼相当于123mg硫酸拉罗替尼。
口服溶液剂的规格为20mg/ml，为澄清的黄色至橙色溶液。20mg/ml拉罗替尼相当于24.6mg/ml硫酸拉罗替尼。

用药注意事项

适应症

拉罗替尼适用于以下情况的成人和儿童实体瘤患者：
- 具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变。
- 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
- 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

用法用量

拉罗替尼的推荐剂量如下：
- 成人及体表面积至少1平方米的儿童患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。
- 体表面积小于1平方米的儿科患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100 mg/m²，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

不良反应

拉罗替尼最常见的副作用发生率≥20%，包括：
- 谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。

注意事项

使用拉罗替尼时应注意以下事项：
- **中枢神经系统效应**：接受拉罗替尼治疗的患者可能出现中枢神经系统（CNS）不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。告知患者和护理人员这些风险，如果患者出现神经系统不良反应，建议他们不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药，在恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。
- **骨骼骨折**：使用拉罗替尼后可能会加重患者骨折的风险，及时评估有潜在骨折迹象或症状（如疼痛、活动度改变、畸形）的患者。目前尚无关于拉罗替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。
- **肝毒性**：在治疗的第一个月，每两周监测一次肝脏功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。根据严重程度暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药，在恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。
- **胚胎-胎儿毒性**：告知孕妇注意对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。孕妇慎用，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

特殊人群用药

对于特殊人群的用药，需要注意以下几点：
- **孕妇及哺乳期妇女**：孕妇慎用，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
- **有生殖潜力的人群**：有生殖潜力的女性在使用拉罗替尼前应进行妊娠试验，建议有生殖潜力的女性在使用拉罗替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用拉罗替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
- **儿童患者**：儿童患者需要在医生指导下使用。
- **老年患者**：没有明显差异，在医生指导下使用。
- **肝功能损害患者**：轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。
- **肾功能损伤患者**：对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。