达罗他胺（Nubeqa）是一种用于治疗前列腺癌的新型雄激素受体抑制剂，由德国拜耳公司开发。本文将详细介绍达罗他胺的适应症、用法用量、不良反应及注意事项等内容，以帮助患者更好地理解和使用这一药物。

达罗他胺（Nubeqa）的说明书

药品基本信息

通用名称：达罗他胺
商品名称：诺倍戈（Nubeqa）
英文名称：Darolutamide Tablets
汉语拼音：Daluota‘ an Pian

达罗他胺为白色或类白色椭圆形薄膜衣片，一面凹刻“300”字样，另一面凹刻“BAYER”字样。每片含达罗他胺300毫克。该药物在中国的规格为300mg*120片，建议零售价约为3,382.25美元/盒。2021年2月，达罗他胺在中国首次获批上市，并被归类为医保乙类药品。

适应症

达罗他胺适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）。这种癌症通常在男性体内雄激素水平降低的情况下仍然继续生长，而达罗他胺通过竞争性抑制雄激素结合，阻止雄激素受体（AR）的核转位和AR介导的转录，从而发挥其抗肿瘤作用。

达罗他胺还用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC），这是一种已经扩散到身体其他部位但仍对雄激素敏感的前列腺癌。在这些情况下，达罗他胺可以与其他标准治疗方法联合使用，以提高治疗效果。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为每次600毫克（两片300毫克的片剂），每日两次，口服。患者应在每天相同的时间服用药物，最好是在餐后立即服用。如果漏服一次，且距离下次服药时间超过3小时，则应立即补服；如果不足3小时，则跳过此次剂量，按常规时间服用下一次剂量。

轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡）无需减量。严重肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡）建议减少剂量。终末期肾病患者（eGFR ≤15 mL/min/1.73㎡）对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。

用药注意事项

不良反应

非转移性去势抵抗前列腺癌（nmCRPC）患者使用达罗他胺最常见的不良反应包括实验室检查异常（>2%，比安慰剂增加≥2%），如AST增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者最常见的不良反应（≥10%，与多西他赛安慰剂相比增加≥2%）是便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。常见的实验室检查异常（≥30%）包括贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症。

在接受达罗他胺治疗的患者中，曾报告发生缺血性心脏病，包括致命病例。因此，医生需要定期监测患者的缺血性心脏病体征和症状，并优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。必要时，应停用达罗他胺并及时治疗3-4级缺血性心脏病。

特殊人群用药

对于孕妇，目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据。达罗他胺可能对胎儿造成伤害和流产，因此孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。

轻度或中度肝功能损害患者（Child-Pugh A级和B级）的达罗他胺暴露量较高，建议减少剂量。轻度肝功能损害患者（Child-Pugh A级）无需减量。对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。

药物相互作用

服用达罗他胺期间，患者应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。这些药物可能影响达罗他胺的吸收和代谢，导致药物浓度变化，从而影响治疗效果或增加不良反应的风险。

患者在使用达罗他胺时，应告知医生自己正在使用的其他药物，以便医生评估潜在的药物相互作用，并调整治疗方案。

贮存方法

将达罗他胺存放于20-25℃室温，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。药物的有效期为36个月。