波奇替尼（Poziotinib），又称波齐替尼，是一种新型口服癌细胞抑制剂，主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）、乳腺癌和胃癌。波奇替尼通过特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，同时抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，如STAT3、AKT和ERK。此外，波奇替尼还能通过激活HER2扩增的胃癌细胞中的线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。

基本信息

生产厂家和规格

波奇替尼由美国Spectrum公司研发，于2022年获得美国FDA批准。目前，波奇替尼尚未在中国上市，也没有进入中国医保，市面上也没有仿制药。患者可以通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药。波奇替尼的规格为8mg x 56片，参考价格约为888美元一盒。

适应症

波奇替尼是一种靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂，主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）、乳腺癌和胃癌。它对HER2扩增的胃癌细胞有显著的抑制作用，并能有效抑制EGFR的磷酸化及其下游信号通路。在多种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型中，波奇替尼表现出优良的抗肿瘤活性，包括对erlotinib敏感和耐药的NSCLC细胞、HER-2过表达的Calu-3NSCLC细胞、N87胃癌细胞、SK-Ov3卵巢癌细胞和A431表皮样癌细胞。

药代动力学

波奇替尼符合二室模型一级消除动力学，半衰期为6.6小时，平均分布体积为164升，平均表观清除率为34.5升/小时，口服1.75小时后达到血药浓度峰值。随餐或空腹服用波奇替尼均不会影响其血药浓度。患者的体重对波奇替尼的吸收和血药浓度有影响，因此在使用时应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

不良反应

波奇替尼的常见不良反应类似于阿法替尼，主要的3级不良反应包括腹泻（10%）、口腔炎（18%）、粘膜炎症（26%）、皮疹（59%）、食欲下降（13%）、瘙痒（5%）、甲沟炎（5%）、低钾血症（10%）和痤疮性皮炎（10%）。没有发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量，38%的患者需要二次减量，少数患者因不良反应永久停药。

用法用量

波奇替尼的最大耐受剂量是每天24mg一次，服用二周停一周或每天18mg一次，连续服用。标准给药方案是每天16mg一次（约等于17mg Poziotinib盐酸盐，换算比例为1:1.07），随餐或空腹，连续服用。如果无法耐受不良反应，可减量至14mg每天一次，甚至12mg每天一次。如果想采用间歇给药方式，可使用Poziotinib盐酸盐，24mg服用3天，停药一天；无法耐受不良反应时，则减量至18mg服用3天，停药一天。

贮存方法

波奇替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。波奇替尼应储存在30°C的温度下，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放波奇替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对波奇替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。波奇替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。