图卡替尼（Tucatinib）是由美国食品药品监督管理局（FDA）批准的一种靶向药物，主要用于治疗HER2阳性的局部晚期或转移性乳腺癌患者，尤其是那些已经接受过多种治疗方案的患者。该药物通过抑制HER2和HER3的磷酸化，从而阻断肿瘤细胞的增殖和存活信号，显示出显著的疗效。本文将详细介绍图卡替尼的适应症、用法用量、不良反应及用药注意事项。

图卡替尼的适应症和用法用量

适应症

图卡替尼适用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括脑转移患者。这些患者之前分别或联合接受过至少三种HER2导向的治疗方案。图卡替尼通常与其他药物如曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，以提高治疗效果。

用法用量

对于转移性乳腺癌，图卡替尼的推荐剂量为300毫克，每日两次口服，联合曲妥珠单抗和卡培他滨，直至疾病进展或不可接受的毒性。患者应完整吞下图卡替尼片剂，不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。建议患者每天在同一时间、间隔约12小时服用图卡替尼，餐前餐后均可。如果患者呕吐或漏服一剂图卡替尼，应在常规时间服用下一剂。

对于不可切除或转移性结直肠癌，图卡替尼的推荐剂量同样为300毫克，每日两次口服，联合曲妥珠单抗，直至疾病进展或不可接受的毒性。卡培他滨的推荐剂量为1000毫克/平方米，每日两次，口服，餐后30分钟内服用。图卡替尼和卡培他滨可联合使用。

用药注意事项

肝毒性

图卡替尼可引起严重的肝毒性。在开始治疗前，应监测谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素水平，每3周监测一次，并根据临床指征进行调整。如果患者出现肝功能异常，应根据严重程度中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。

腹泻

图卡替尼可能导致严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如发生腹泻，应按临床指示给予止泻治疗，并进行诊断检查以排除其他原因。根据腹泻的严重程度，应中断剂量，减少剂量或永久停用图卡替尼。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，图卡替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。应告知孕妇和具有生育潜力的女性关于胎儿的潜在风险，并建议在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内也采取有效避孕措施。

存储条件

图卡替尼应在室温下储存，避免潮湿和直射阳光。一旦打开，应在3个月内使用，开瓶3个月后丢弃任何未使用的药片。

图卡替尼作为一种有效的靶向治疗药物，在HER2阳性乳腺癌和结直肠癌的治疗中显示出显著的疗效。然而，患者在使用过程中需密切关注肝毒性和腹泻等不良反应，并遵循医生的指导进行合理的剂量调整和用药管理。通过科学规范的用药，可以最大限度地发挥图卡替尼的治疗效果，改善患者的生活质量。