贝美替尼（Binimetinib，商品名Mektovi）是一种口服的MEK抑制剂，主要用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。本文将详细介绍贝美替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用以及用药注意事项。

贝美替尼的适应症、功效与作用

适应症

贝美替尼的主要适应症是与康奈非尼（Encorafenib）联合使用，治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。这种组合疗法已被多项临床试验证明能够显著延长患者的无进展生存期和总生存期。

功效与作用

贝美替尼通过抑制MEK蛋白的活性，阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。与康奈非尼联合使用时，可以更有效地抑制BRAF突变引起的肿瘤生长，减少耐药性的发生。

用法用量

贝美替尼的推荐剂量为45毫克，口服，每日两次，每次间隔约12小时，与康奈非尼联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。贝美替尼可随食物同服或不与食物同服。如果错过了一剂药物，在服用下一剂的6小时内不要补服。如果服用后出现呕吐，不需要再服用额外的剂量，应继续按照用药计划服用下一剂。

对于中度至重度肝功能损害的患者，贝美替尼的剂量需要调整。对于总胆红素水平超过正常值上限1.5倍且不超过3倍的中度肝损害患者，或总胆红素水平超过正常值上限3倍的重度肝功能损害患者，贝美替尼的推荐剂量为30毫克，每日两次。

用药注意事项

心肌病

在开始治疗前、开始治疗后1个月以及治疗期间每2-3个月，应通过超声心动图或MUGA扫描评估射血分数。对于基线时射血分数低于50%或低于正常值下限的患者，贝美替尼联合康奈非尼的安全性尚未确定，有心血管危险因素的患者在使用贝美替尼治疗时应密切监测。如果出现严重的心肌病症状，应暂停用药、减少剂量或永久停药。

静脉血栓栓塞

贝美替尼与康奈非尼联合使用时，可能会增加静脉血栓栓塞的风险。应根据不良反应的严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。患者在治疗期间应注意观察是否有静脉血栓的症状，如肿胀、疼痛等，并及时就医。

眼毒性

贝美替尼可能导致眼毒性，包括浆液性脉络膜视网膜病变和视网膜静脉阻塞（RVO）。每次就诊时应评估患者的视力情况，定期进行眼科检查，以便观察新发或恶化的视力障碍，并持续跟踪最新眼科结果。如果出现严重的视力问题，应暂停用药、减少剂量或永久停药。

肝毒性

贝美替尼与康奈非尼联合使用时，可发生肝毒性。在治疗前以及治疗期间，应每月监测肝脏实验室检查。根据肝毒性的严重程度，可能需要暂停用药、减少剂量或永久停药。

出血

贝美替尼与康奈非尼联合使用时，可能会增加出血的风险。应根据出血的严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。患者在治疗期间应注意观察是否有出血症状，如鼻衄、牙龈出血等，并及时就医。

胚胎-胎儿毒性

贝美替尼在给孕妇服用时可能会对胎儿造成伤害。建议告知女性注意贝美替尼对胎儿的潜在风险，建议有生殖能力的女性在接受贝美替尼治疗期间以及在末次给药后至少30天内，采取有效避孕措施。哺乳期女性在使用贝美替尼治疗期间和末次给药后3天内不要母乳喂养。

药物相互作用

目前贝美替尼的药物相互作用尚不明确，患者在使用贝美替尼时应避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

存储方法

贝美替尼应远离阳光直射，避免暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放贝美替尼，防止药物受潮。温度应控制在20-25°C之间。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。