莱博雷生（Lemborexant），一种创新的失眠治疗药物，已在多个国家和地区获得了批准。莱博雷生通过阻断食欲素与食欲素受体的结合，抑制食欲素的促清醒作用，从而诱导生理性睡眠。本文将详细介绍莱博雷生的作用机制、治疗效果及其在实际应用中的注意事项。

莱博雷生（Lemborexant）的作用机制和治疗效果

作用机制

莱博雷生是一种可逆性、竞争性和口服活性的食欲素OX1和OX2受体的双重拮抗剂。食欲素是一种在下丘脑外侧区域产生的促进觉醒的神经肽，需要结合食欲素1和2受体发挥控制睡眠-觉醒状态的作用。如果夜间食欲素分泌过多，会导致觉醒系统过于强大，不能顺利切换成睡眠系统，从而出现失眠。莱博雷生通过竞争性结合这两种亚型的食欲素受体，抑制食欲素的促清醒作用，从而减少觉醒信号、增加睡意、恢复正常睡眠节奏。

治疗效果

临床研究显示，莱博雷生在治疗失眠方面具有显著的效果。2023年1月16日，莱博雷生片（达卫眠）在广州和睦家医院开出了首张处方，成为“港澳药械通”政策下在大湾区落地的一款创新药物。这不仅为失眠患者提供了更多的治疗选择，还显示出莱博雷生在改善睡眠质量和延长睡眠时间方面的优势。研究表明，服用莱博雷生后，患者的入睡时间和睡眠维持时间均有明显改善，且无明显的成瘾性。

安全性

莱博雷生的安全性也得到了广泛认可。最常见的不良反应包括嗜睡，但大多数患者能够逐渐适应这一副作用。此外，莱博雷生的半衰期较长，5mg和10mg的有效半衰期分别为17小时和19小时，这有助于维持药物的治疗效果，减少夜间觉醒次数。

用药注意事项和日常管理

用法用量

莱博雷生的推荐剂量为5mg，每晚不超过一次，在睡前服用，并确保在计划醒来时间前至少7小时服用。如果患者的临床反应和耐受性良好，剂量可增加至最大推荐剂量10mg。需要注意的是，如果与餐同时服用或餐后不久服用，入睡时间可能会延迟。因此，建议患者在空腹状态下服用莱博雷生。

特殊人群用药

对于中度肝功能损害的患者，莱博雷生的最大推荐剂量为5mg，每晚不超过一次。严重肝功能损害患者不推荐使用莱博雷生。此外，莱博雷生与某些药物的相互作用也需要特别注意。例如，应避免与强效或中效CYP3A诱导剂同时使用，因为这可能会降低莱博雷生的全身暴露和功效。如果与弱CYP3A抑制剂联合给药，最大推荐剂量应调整为5mg，每晚不超过一次。

储存方法

莱博雷生应储存在20°C-25°C的环境中，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以防药物的结构和药效发生变化。同时，应选择干燥、通风良好的地方存放莱博雷生，防止药物受潮。建议将药物放在避光的地方，避免阳光直射，以保持药物的稳定性。

购买渠道

目前，莱博雷生尚未在中国上市，也没有进入中国医保。市面上也没有仿制药。患者可以通过正规的医疗服务机构或跨境电商药房购买该药物。例如，日本卫材生产的2.5mg规格价格大约为77美元一盒，5mg规格100片装的价格约为117美元一盒，10mg规格价格大约为165美元一盒。购买时务必仔细辨别药品真伪，注意生产日期，确保购买到正规渠道的产品。