莱博雷生（lemborexant）是一种由日本卫材公司研发的新型双食欲素受体拮抗剂，于2019年12月获得美国FDA批准上市，主要用于治疗成人入睡困难或睡眠维持困难的失眠症。本文将详细介绍莱博雷生的适应症、功效与作用、用量、疗效、副作用及注意事项。

适应症、功效与作用

适应症

莱博雷生（lemborexant）主要适用于以入睡或睡眠维持困难为特征的成人失眠患者。这种药物通过调节大脑中的食欲素系统，帮助患者更好地入睡并维持睡眠状态。

功效与作用

莱博雷生是一种可逆性、竞争性和口服活性的食欲素OX1和OX2受体拮抗剂。它通过阻断食欲素受体，减少觉醒信号的传递，从而促进睡眠。这种机制不同于传统的苯二氮卓类药物，因此减少了依赖性和耐药性的风险。

用量与疗效

莱博雷生的推荐剂量为5mg，每晚睡前服用一次。对于需要更强效果的患者，可以在医生的指导下增加到10mg。研究表明，5mg和10mg的有效半衰期分别为17小时和19小时，这有助于维持整夜的睡眠效果。患者应在计划的觉醒时间前至少剩余7小时的时间服用，以避免第二天的日间嗜睡。

用药注意事项与日常注意事项

用药注意事项

在使用莱博雷生之前，患者应进行全面的健康评估，特别是肝功能和肺部状况。此外，患者应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。以下是一些具体的用药注意事项：

CYP3A诱导剂

CYP3A诱导剂可能会降低莱博雷生的全身暴露和功效。因此，应避免与强效或中效CYP3A诱导剂同时使用。

CYP2B6底物

CYP2B6底物的全身暴露和功效可能会降低。如果同时使用，则考虑增加CYP2B6底物的剂量（如果临床适用）。

CYP2C8、CYP2C9或CYP2C19的底物

基于生理药代动力学模型，预计莱博雷生对这些底物药物的药代动力学影响极小，但仍需密切关注。

日常注意事项

除了正确的用药方法外，患者在日常生活中也需要注意一些事项，以确保药物的效果和安全性。

存储方法

莱博雷生应遮光、密封、在干燥处保存。建议储存在20°C-25°C的环境中，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

包装完整性

莱博雷生应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

有效期

莱博雷生的有效期为24个月。患者应注意药品的生产日期和有效期限，过期的药物不应继续使用。

总的来说，莱博雷生（lemborexant）是一种有效的治疗失眠的药物，但患者在使用过程中应严格遵循医嘱，并注意上述各项用药和日常注意事项，以确保药物的安全性和有效性。