




莱博雷生(Dayvigo),由日本卫材药厂研发,是一种可逆性、竞争性和口服活性的食欲素OX1和OX2受体的双重拮抗剂。它通过抑制食欲素神经传递,有效调节睡眠-觉醒节律,帮助患者快速入睡并保持良好的睡眠质量。2019年12月,莱博雷生获得美国FDA批准上市,用于治疗成人入睡困难或睡眠维持困难为特征的失眠症。
莱博雷生是一种新型的双食欲素受体拮抗剂,主要通过阻断食欲素神经传递来调节睡眠-觉醒周期。食欲素是一种重要的神经递质,负责调控人的觉醒状态。莱博雷生通过与食欲素受体OX1和OX2结合,减少觉醒信号的传递,从而促进睡眠。这种机制使得莱博雷生在治疗失眠方面具有显著的效果。
莱博雷生主要用于治疗成人入睡困难或睡眠维持困难为特征的失眠症。该药物能够显著缩短入睡时间,延长睡眠时间,并提高睡眠质量。临床研究表明,莱博雷生在改善失眠症状方面表现出良好的安全性和有效性。
莱博雷生的推荐剂量为5毫克,每晚一次,在睡前服用。建议在计划醒来时间前至少7小时服用,以避免日间嗜睡。根据患者的临床反应和耐受性,剂量可增加至最大推荐剂量10毫克。需要注意的是,如果与餐同时服用或餐后不久服用,入睡时间可能会延迟。
对于中度肝功能损害的患者,莱博雷生的最大推荐剂量为5毫克,每晚一次。严重肝功能损害的患者不推荐使用莱博雷生。
莱博雷生是一种中枢神经系统(CNS)抑制剂,即使按照处方使用,也可能损害日间觉醒。一些患者在早晨可能会感到嗜睡或警觉性下降。因此,建议患者在服用莱博雷生期间避免驾驶车辆或操作重型机械。对于服用10毫克剂量的患者,应特别注意日间嗜睡的风险。
莱博雷生与某些药物合用时可能会发生相互作用。特别是与强或中度CYP3A抑制剂合用时,应避免使用莱博雷生。与弱CYP3A抑制剂合用时,最大推荐剂量为5毫克,每晚一次。与强或中度CYP3A诱导剂合用时,也应避免使用莱博雷生。CYP3A诱导剂可能会降低莱博雷生的全身暴露和功效。
莱博雷生在孕妇、哺乳期妇女和儿童中的安全性和有效性尚未完全确定,因此这些人群应避免使用。对于老年人,建议从较低剂量开始,根据耐受性和疗效逐渐调整剂量。
总体而言,莱博雷生作为一种新型的双食欲素受体拮抗剂,为失眠患者提供了一种新的治疗选择。正确使用和遵循医生的指导,可以最大限度地发挥其治疗效果,同时减少潜在的副作用和风险。
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