




阿那格雷(Anagrelide)是一种用于治疗与血小板增多相关的疾病的药物。它通过抑制血小板的生成,减少血小板数量,从而降低血液粘稠度,减少血栓形成的风险。阿那格雷特别适用于特发性血小板增多症(ET)和真性红细胞增多症(PV)并发的血小板增多症状。这种药物不仅能够有效控制血小板增多症的症状,还能改善患者常见的头痛、眩晕、视力模糊和手脚发麻等症状。
阿那格雷由美国Shire公司研发,于1997年获得美国FDA批准。它的化学名为Anagrelide,常见的商品名有Agrylin、Anagrelide Hydrochloride、盐酸阿那格雷、氯喹咪唑酮和安归宁。阿那格雷属于磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂,通过影响血小板的形成和释放机制,调节血小板技术,帮助控制血小板增多症的症状。
阿那格雷的主要作用是通过抑制血小板的生成,减少血小板的数量。具体来说,阿那格雷在细胞培养研究中抑制了巨核细胞生成所需的转录因子(包括GATA-1和FOG-1)的表达,最终导致血小板生成减少。此外,阿那格雷还能够降低血液粘稠度,减少血栓形成的概率,从而降低患者患上血栓疾病的风险。
阿那格雷主要用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症,尤其是特发性血小板增多症(ET)和真性红细胞增多症(PV)并发的血小板增多症状。这种药物能够有效减少血小板数量,降低血液粘稠度,改善患者的症状,提高生活质量。
阿那格雷可能导致尖端扭转型室性心动过速和室性心动过速。因此,在使用阿那格雷治疗前,应对所有患者进行心血管检查,包括心电图。在治疗期间,应密切监测患者的心血管状况,并根据需要进行评估。对于已知有QT间期延长危险因素的患者,如先天性长QT综合征、已知获得性QTc延长史、可延长QTc间期的药品和低钾血症,应避免使用阿那格雷。
肝功能损害会增加阿那格雷的暴露,并可能增加QTc延长的风险。在开始治疗之前,应评估轻度和中度肝损伤患者接受阿那格雷治疗的潜在风险和益处。对于中度肝功能损害的患者,应减少阿那格雷的剂量。严重肝功能损害的患者应避免使用阿那格雷。
阿那格雷及其活性代谢物主要由CYP1A2代谢。抑制CYP1A2的药物(如氟伏沙明、环丙沙星)可能会增加阿那格雷的暴露。当联合使用CYP1A2抑制剂时,应监测患者的心血管事件并相应调整剂量。同时,阿那格雷与阿司匹林或其他增加出血风险的药物(如抗凝剂、PDE3抑制剂、NSAID、抗血小板药物、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂)同时使用时,应评估潜在的风险和益处,并监测患者的出血情况。
通过了解阿那格雷的详细信息和用药注意事项,患者可以在医生的指导下安全有效地使用这种药物,更好地控制血小板增多症的症状,提高生活质量。
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