阿那格雷(Anagrelide)的药物信息:适应症,用法用量,不良反应和注意事项
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发布日期:2025-03-15

阿那格雷(Anagrelide)是一种用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症的药物。它通过降低体内血小板的数量,从而预防血栓的形成。本文将详细介绍阿那格雷的适应症、用法用量、不良反应及用药注意事项。

阿那格雷(Anagrelide)的药物信息

适应症

阿那格雷适用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。这种疾病会导致血液中的血小板数量异常增高,从而增加血栓形成的风险。阿那格雷通过降低血小板数量,帮助预防血栓的形成,减少相关的并发症。

用法用量

阿那格雷的推荐起始剂量为0.5mg,每日4次或1mg,每日2次。对于儿童患者,推荐起始剂量为每天0.5mg。在使用过程中,应根据血小板反应逐步调整剂量,目标是将血小板计数维持在600,000/µL以下,最佳范围为150,000/µL-400,000/µL。每周的剂量增量不应超过0.5mg/天,最大剂量不应超过10mg/天或单次2.5mg。大多数患者在每天1.5-3.0mg的剂量下会有足够的反应。

为了确保疗效,患者应在治疗的第一周内每两天监测一次血小板计数,此后至少每周监测一次,直到达到维持剂量。通常,服用适当剂量后,血小板计数会在7-14天内开始出现反应,完全缓解的时间为4-12周。

不良反应

阿那格雷最常见的不良反应包括头痛、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心、腹痛、头晕、疼痛、呼吸困难、咳嗽、胀气、呕吐、发热、外周水肿、皮疹、胸痛、厌食、心动过速、不适、感觉异常、背痛、瘙痒和消化不良。这些不良反应多数为轻至中度,但如果症状严重或持续不退,应及时咨询医生。

除了常见的不良反应,阿那格雷还可能引起一些严重的不良反应,如心血管毒性、肺动脉高压和出血风险。因此,患者在使用过程中需要定期监测肝功能、心电图和肺部状况,以及时发现和处理潜在的严重问题。

用药注意事项

心血管监测

阿那格雷可能导致尖端扭转型室性心动过速和室性心动过速。因此,在开始治疗前,应对所有患者进行心血管检查,包括心电图。治疗期间应密切监测患者的心血管状况,必要时进行进一步评估。对于已知QT间期延长危险因素的患者,如先天性长QT综合征、已知获得性QTc延长史、可延长QTc间期的药物和低钾血症,应避免使用阿那格雷。

肝功能监测

肝功能损害会增加阿那格雷的暴露,从而增加QTc延长的风险。在开始治疗前,应评估轻度和中度肝损伤患者接受阿那格雷治疗的潜在风险和益处。对于中度肝功能损害的患者,应减少阿那格雷的剂量;对于严重肝功能损害的患者,应避免使用本品。定期监测肝功能,以便及时调整治疗方案。

出血风险监测

同时使用阿那格雷和阿司匹林会增加严重出血事件的风险。在开始治疗前,应评估阿那格雷与阿司匹林同时使用的潜在风险,特别是在有出血高风险的患者中。监测患者的出血情况,特别是那些同时接受其他已知会引起出血的药物(如抗凝剂、PDE3抑制剂、NSAID、抗血小板药物、选择性血清素再摄取抑制剂)治疗的患者。

药物相互作用

阿那格雷及其活性代谢物主要由CYP1A2代谢。抑制CYP1A2的药物(如氟伏沙明、环丙沙星)可能会增加阿那格雷的暴露。因此,当联合使用CYP1A2抑制剂时,应监测患者的心血管事件并相应调整剂量。此外,阿那格雷是一种磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂,应避免使用具有类似特性的药物,如正性肌力药和其他PDE3抑制剂(如西洛他唑、米力农)。

日常注意事项

阿那格雷应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。阿那格雷应储存在20°C-25°C下,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以免影响药物的稳定性和疗效。

总的来说,阿那格雷是一种有效的治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症的药物。患者在使用过程中应严格按照医嘱,定期监测各项指标,以确保药物的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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