布格替尼（Brigatinib），商品名安伯瑞，是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。以下是关于布格替尼的适应症和用法用量的详细说明。

适应症

主要适应症

布格替尼单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。这种药物特别适用于那些在克唑替尼治疗后病情进展的患者。

其他适应症

除了上述主要适应症外，布格替尼还可能在其他类型的癌症中显示出一定的疗效，但这些用途尚未获得广泛认可，需要更多的临床研究来验证其有效性。

适应靶点

布格替尼的主要适应靶点是间变性淋巴瘤激酶（ALK）。该药物通过抑制ALK激酶的活性，阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

布格替尼作为一种有效的ALK抑制剂，为ALK阳性的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。

用法用量

初始剂量

布格替尼的推荐剂量如下：

• 前7天口服90mg，每日1次；
• 然后增加剂量至口服180mg，每日1次。

这种逐步增加剂量的方法有助于减少不良反应的发生。

剂量调整

不良反应引起的剂量调整

如果患者出现不良反应，需要根据具体情况进行剂量调整。建议咨询专业顾问，以确定最合适的剂量调整方案。

与CYP3A抑制剂合用时的剂量调整

在布格替尼治疗期间，应避免同时给予强效或中效CYP3A抑制剂。如果无法避免同时给予强效CYP3A抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约50%（即从180mg降低至90mg，或从90mg降低至60mg）。如果无法避免同时给予中效CYP3A抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约40%（即从180mg降至120mg、120mg降至90mg或从90mg降至60mg）。

与CYP3A诱导剂合用时的剂量调整

如果无法避免同时给予CYP3A中效诱导剂，则在接受当前布格替尼剂量（如耐受）治疗7天后，以30mg增量增加布格替尼每日一次剂量，最多为开始中效CYP3A诱导剂前耐受的布格替尼剂量的2倍。

特殊人群的剂量调整

肝损害患者

对于轻度肝损害（Child-Pugh A）或中度肝损害（Child-Pugh B）患者，不建议调整剂量。对于重度肝损害（Child-Pugh C）患者，将布格替尼每日一次剂量降低约40%（即从180mg降至120mg、120mg降至90mg或从90mg降至60mg）。

肾损害患者

对于轻度或中度肾损害患者（Cockcroft-Gault报告的肌酐清除率(CLcr)为30-89mL/min），不建议调整剂量。对于重度肾损害患者（Cockcroft-Gault公式计算的肌酐清除率(CLcr)为15-29mL/min），将布格替尼每日一次剂量降低约50%（即从180mg降至90mg，或从90mg降至60mg）。

正确的剂量调整对于确保药物的安全性和有效性至关重要，因此在使用布格替尼时，应严格遵循医嘱和说明书的指导。

用药注意事项

常见副作用

布格替尼的常见副作用包括视觉问题、恶心、腹泻、疲劳、咳嗽和高血压。这些副作用通常是轻微且可控的，但如果症状严重或持续不退，应及时就医。

严重不良反应

布格替尼可能导致一些严重的不良反应，包括感染性肺炎、间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎、肺栓塞和多器官功能障碍综合征。患者应密切关注任何新的或恶化的呼吸道症状，如呼吸困难、咳嗽等，并及时就医。

日常注意事项

在使用布格替尼期间，患者应注意以下几点：

• 定期监测血压，特别是在治疗的前几周内。
• 避免同时使用强效或中效CYP3A抑制剂和诱导剂，如需合用，应严格遵医嘱调整剂量。
• 保持良好的生活习惯，如合理饮食、适量运动，以增强身体免疫力。
• 定期复查肝功能和肺部状况，以便及时发现并处理可能出现的不良反应。

遵循以上注意事项，可以帮助患者更好地管理和应对布格替尼的治疗过程，提高治疗效果和生活质量。