布格替尼（Brigatinib），也称为安伯瑞，是一种针对间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的创新药物。该药物于2017年4月28日获得美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准上市，主要用于治疗在克唑替尼治疗后病情进展的患者。本文将详细介绍布格替尼的功效作用及其适应症，并提供一些用药注意事项。

布格替尼（安伯瑞）的功效作用和适应症

主要功效作用

布格替尼是一种高效的酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抑制ALK蛋白的活性来发挥作用。ALK基因重排是非小细胞肺癌中常见的突变类型之一，约有3%至5%的非小细胞肺癌患者携带这种突变。布格替尼通过与其特有的二甲基氧化磷（DMPO）精微结构相结合，增强了与ALK蛋白的结合力，从而更有效地抑制癌细胞的生长和扩散。

适应症

布格替尼适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。具体来说，该药物主要针对那些在接受克唑替尼治疗后病情仍进展的患者。2022年3月，布格替尼正式获得中国国家药品监督管理局的批准，成为国内首款获批用于ALK阳性非小细胞肺癌治疗的创新药物。

临床效果

多项临床研究显示，布格替尼在治疗ALK阳性非小细胞肺癌方面具有显著的效果。一项关键性临床试验（ALTA-1L）的结果表明，与克唑替尼相比，布格替尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS），提高客观缓解率（ORR）。此外，布格替尼还表现出较好的脑转移控制能力，能够有效穿透血脑屏障，减少中枢神经系统内的肿瘤负荷。

用药注意事项

剂量与用法

布格替尼的推荐起始剂量为90毫克每日一次。对于耐受良好的患者，可在第一周期的第15天将剂量增加至180毫克每日一次。患者应严格按照医生的指导服用药物，不可随意增减剂量或停药。布格替尼应随餐或空腹服用，但最好保持每天同一时间服用，以维持稳定的血药浓度。

常见副作用及应对措施

布格替尼的常见副作用包括视觉问题、恶心、腹泻、疲劳、咳嗽和高血压。这些副作用通常较轻，可以通过调整剂量或对症处理来缓解。然而，某些严重的副作用需要特别关注，如间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎、心律失常等。一旦出现严重的呼吸困难、胸痛等症状，应立即停药并就医。

药物相互作用

布格替尼与某些药物合用时可能会发生相互作用，影响药效。特别是与强效或中效CYP3A抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑等）合用时，会增加布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的风险。因此，应避免同时使用这些药物。如果必须合用，需在医生指导下调整剂量。相反，与强效或中效CYP3A诱导剂（如利福平、圣约翰草等）合用时，会降低布格替尼的血浆浓度，可能减弱其疗效，也应避免同时使用。

特殊人群用药

对于孕妇、哺乳期女性、儿童和老年人，使用布格替尼时需格外谨慎。孕妇使用布格替尼可能对胎儿造成伤害，应避免在怀孕期间使用。哺乳期女性在使用布格替尼期间应停止母乳喂养。目前尚无儿童患者使用布格替尼的安全性和有效性数据，因此不推荐用于儿童。对于老年人，虽然未观察到明显的安全性和有效性差异，但仍需在医生指导下谨慎使用。

储存方法

布格替尼应储存在原包装中，避免暴露在极端高温或低温环境中，保存温度不超过30摄氏度。选择干燥、通风良好的地方存放，避免药物受潮。此外，应将药物放在避光的地方，避免阳光直射。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应及时咨询医生或药剂师。

布格替尼（安伯瑞）作为一种创新的ALK酪氨酸激酶抑制剂，为ALK阳性非小细胞肺癌患者带来了新的希望。在使用过程中，患者应严格遵循医嘱，注意药物的剂量、用法和可能的副作用，以确保治疗的安全性和有效性。