阿培利司的功效作用和适应症
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文章来源:药队长
发布日期:2025-03-19

阿培利司(Alpelisib)是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,被广泛应用于特定类型的乳腺癌治疗。这种药物的主要功效在于通过抑制PI3K信号通路,减缓肿瘤的生长和扩散,从而帮助患者更好地控制病情,提高生活质量。

阿培利司的功效与作用

主要适应症

阿培利司主要适用于与氟维司群联合治疗绝经后女性和男性,激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这类乳腺癌患者在基于内分泌的治疗方案后疾病仍进展的情况下,可以通过使用阿培利司来获得更好的治疗效果。

作用机制

阿培利司通过选择性抑制PI3Kα亚型,阻断PI3K信号通路,进而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。PI3K信号通路在多种癌症中异常激活,特别是在PIK3CA基因突变的患者中更为常见。阿培利司的这一作用机制使其成为一种有效的靶向治疗药物。

临床疗效

多项临床试验表明,阿培利司与氟维司群联合使用可以显著延长患者的无进展生存期(PFS)。在一项关键的III期临床试验中,接受阿培利司和氟维司群联合治疗的患者相比仅接受氟维司群治疗的患者,中位无进展生存期延长了近5个月。这些数据为阿培利司的有效性提供了强有力的证据。

用药注意事项与日常管理

剂量与用法

阿培利司通常推荐剂量为每日一次,每次300毫克,与食物同服。与氟维司群联合使用时,应在开始阿培利司治疗前至少14天内给予氟维司群。患者应严格按照医生的指导进行用药,不得自行调整剂量或停药。

常见不良反应

阿培利司的常见不良反应包括高血糖、皮疹、恶心、腹泻、疲劳等。这些副作用通常是可以管理和控制的,但如果症状严重或持续不退,应及时联系医生。定期监测血糖水平是非常重要的,因为高血糖是阿培利司治疗中常见的不良反应之一。

特殊人群用药

对于肾功能不全的患者,特别是轻中度肾功能损害(CLcr 30-90 mL/min)的患者,不建议调整阿培利司的剂量。然而,严重肾功能损害(CLcr <30 mL/min)的患者使用阿培利司的安全性和有效性尚未明确,需谨慎使用。孕妇和哺乳期妇女应避免使用阿培利司,因为它可能对胎儿或婴儿造成危害。

药物相互作用

阿培利司与CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)合用时,可能会导致阿培利司的血药浓度下降,从而降低疗效。因此,应避免同时使用这些药物,或在必要时适当增加阿培利司的剂量。与BCRP抑制剂(如环孢素、伊立替康等)合用时,可能会增加阿培利司的浓度,增加毒性的风险,也应尽量避免或密切监测不良反应。

生活管理建议

在接受阿培利司治疗期间,患者应注意饮食健康,保持良好的生活习惯。建议摄入低糖、高纤维的食物,避免高脂肪和高热量的饮食。适量的运动也有助于改善身体状况和提高生活质量。此外,定期进行医疗检查,及时调整治疗方案,对于确保治疗效果和减少不良反应至关重要。

经济考虑

阿培利司的价格相对较高,每月治疗费用大约在1200美元左右。患者在决定使用该药物前,应咨询医疗保险政策,了解是否有相应的报销或补助措施。一些制药公司还提供患者援助计划,帮助经济困难的患者减轻负担。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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