阿培利司（Alpelisib）是由诺华公司研发的一种抗肿瘤药物，已获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，主要用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）且携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这种药物主要适用于绝经后女性和男性患者，尤其是在基于内分泌治疗方案或治疗方案取得进展后，经FDA批准的检测方法确认的PIK3CA突变患者。

适应症

阿培利司（Alpelisib）主要适用于与氟维司群联合治疗绝经后女性和男性患者的激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这些患者通常已经接受过内分泌治疗，但在治疗过程中疾病仍有所进展。阿培利司通过靶向PI3Kα亚基，抑制肿瘤细胞的生长和扩散，从而提高患者的生存率和生活质量。

具体适应症

阿培利司的适应症包括：

• 激素受体阳性（HR+）乳腺癌
• 人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）乳腺癌
• 携带PIK3CA突变的乳腺癌
• 晚期或转移性乳腺癌
• 绝经后女性和男性患者
• 基于内分泌治疗方案或治疗方案取得进展后，经FDA批准的检测方法确认的PIK3CA突变患者

阿培利司与氟维司群的联合使用能够更有效地控制疾病的进展，减少肿瘤负荷，延长无进展生存期，改善患者的生活质量。

适用人群

阿培利司适用于以下人群：

• 绝经后女性和男性患者
• HR+/HER2-的乳腺癌患者
• 携带PIK3CA突变的乳腺癌患者
• 已经接受过内分泌治疗但疾病仍进展的患者

患者在使用阿培利司之前，需要通过基因检测确认是否携带PIK3CA突变，这是使用该药物的前提条件。

用法用量

阿培利司的推荐剂量为300毫克（两片150毫克薄膜片），每日1次，随食物服用。患者应持续治疗，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。为了确保最佳的治疗效果，患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，并严格按照医嘱执行。

服用方法

阿培利司的服用方法如下：

• 推荐剂量：300毫克（两片150毫克薄膜片），每日1次
• 服用时间：随食物服用
• 片剂处理：整片吞下，不应咀嚼、压碎或分开片剂
• 漏服处理：如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用；超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用
• 呕吐处理：如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案

这些服用方法有助于维持稳定的药物浓度，确保治疗效果的最大化。

联合治疗

阿培利司通常与氟维司群联合使用，以提高治疗效果。氟维司群的推荐剂量为500毫克，在第1、15和29天给药，此后每月一次。患者在使用阿培利司的同时，应严格遵守氟维司群的用药指南，以确保两种药物的最佳协同作用。

用药注意事项

患者在使用阿培利司时，应注意以下事项，以确保药物的安全性和有效性。

药物相互作用

阿培利司与某些药物的相互作用可能会影响其疗效或增加副作用的风险。患者应避免与强CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）同时使用，因为这些药物会显著降低阿培利司的血药浓度，从而降低疗效。如果无法避免同时使用，应适当增加阿培利司的剂量。

同时，阿培利司与BCRP抑制剂（如伊立替康、环孢素等）的共同给药可能会增加阿培利司的浓度，从而增加毒性风险。患者应避免在使用阿培利司期间使用BCRP抑制剂，如果无法使用替代药物，应密切监测增加的不良反应。

肾功能损害

严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚。轻中度肾功能损害（CLcr 30~<90mL/min）患者不建议调整剂量。患者在使用阿培利司前，应告知医生自己的肾功能状况，以便医生进行适当的评估和调整。

存储条件

阿培利司应存放在原装容器中，密封保存，避免光照和高温。光照可能会对药物的稳定性产生不利影响，因此应选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

总结

阿培利司（Alpelisib）是一种针对激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性且携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌的有效治疗药物。患者在使用阿培利司时，应严格按照医嘱执行，注意药物的服用方法、联合治疗方案和用药注意事项，以确保最佳的治疗效果和安全性。