阿培利司（Alpelisib）是一种靶向药物，主要用于治疗携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这种药物通过抑制PI3Kα信号通路，阻断癌细胞的生长和增殖，从而延缓疾病进展。阿培利司通常与氟维司群联合使用，适用于绝经后女性和男性患者，特别是那些被诊断为激素受体阳性、HER2阴性的乳腺癌患者。本文将详细介绍阿培利司的功效与作用，并提供一些重要的用药注意事项。

阿培利司的功效与作用

1. 抑制PI3Kα信号通路

阿培利司是一种选择性PI3Kα抑制剂，主要通过抑制PI3Kα信号通路来发挥其抗癌作用。PIK3CA基因突变常见于乳腺癌患者，这种突变会导致PI3Kα通路的过度激活，从而促进肿瘤的生长和扩散。阿培利司通过抑制PI3Kα信号通路，有效地阻止了癌细胞的生长和存活，延缓了疾病的进展。

2. 治疗特定类型的乳腺癌

阿培利司主要用于治疗携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这种突变会激活PI3K通路，促进癌细胞的生长和存活。通过抑制PI3K，阿培利司能够有效阻止癌细胞的生长，延缓疾病进展。阿培利司通常与氟维司群联合使用，推荐剂量为每天一次，每次300毫克。药物应在饭后服用并用水完整吞服，不要压碎或咀嚼。

3. 临床疗效

在临床试验中，阿培利司显示出显著的疗效，特别是在那些具有PIK3CA突变的乳腺癌患者中。该药物能够显著延长无进展生存期，提高患者的生活质量。研究显示，阿培利司联合氟维司群治疗组的中位无进展生存期比单用氟维司群组延长了数月。这一结果为晚期乳腺癌患者提供了新的治疗选择。

用药注意事项

1. 剂量调整与管理

阿培利司的剂量调整需要根据患者的体验和副作用的严重程度来决定。如果患者出现严重的不良反应，如严重的皮疹、呼吸困难或严重的腹泻，应立即联系医生并报告这些症状。医生可能会建议暂停用药或调整剂量，以减少副作用的影响。

2. 避光保存

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。阿培利司应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

3. 监测血糖水平

阿培利司可能导致高血糖，特别是对于有糖尿病病史的患者。医生通常会建议患者在治疗前和治疗期间定期监测血糖水平。如果出现高血糖的症状，如过度口渴、频繁小便或尿量增多、食欲增加伴体重减轻，应立即联系医生。根据高血糖的严重程度，阿培利司可能需要暂停、减少剂量或停药。

4. 注意肾功能损害

严重肾功能损害（CLcr < 30 mL/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚。轻中度肾功能损害（CLcr 30~<90 mL/min）患者不建议调整剂量。医生会根据患者的具体情况决定是否继续使用阿培利司。

5. 避免药物相互作用

强CYP3A4诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可明显降低阿培利司的血药浓度，这可能降低阿培利司的疗效，因此应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。BCRP抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）可能增加阿培利司的浓度，增加毒性风险，避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，应密切监测增加的不良反应。

阿培利司作为一种有效的靶向药物，在治疗携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌方面展现了显著的疗效。然而，患者在使用阿培利司时应严格遵循医嘱，注意剂量调整、药物保存、血糖监测、肾功能评估和避免药物相互作用，以确保治疗的安全性和有效性。