达罗他胺（Nubeqa）是一种创新的非甾体雄激素受体抑制剂（ARi），主要用于治疗前列腺癌。该药物由德国拜耳公司开发，已经在中国上市并纳入医保。本文将详细介绍达罗他胺的适应症和用法用量，以及用药注意事项。

达罗他胺的适应症

非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）

达罗他胺的主要适应症是非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。这种类型的前列腺癌对传统的激素疗法不再敏感，但尚未发生远处转移。临床研究显示，达罗他胺能够显著延缓疾病进展，降低转移风险，并提高患者的生活质量。

转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）

除了nmCRPC，达罗他胺也被用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。在这种情况下，达罗他胺通常与雄激素剥夺疗法（ADT）联合使用，以更有效地控制肿瘤生长和扩散。

其他适应症

虽然达罗他胺的主要适应症集中在前列腺癌领域，但其在其他类型的癌症中的应用也在探索中。例如，一些研究表明达罗他胺可能对某些乳腺癌和卵巢癌有潜在的治疗效果，但这些应用仍处于临床试验阶段。

达罗他胺的用法用量

推荐剂量

达罗他胺的推荐剂量为600mg（两片300mg片剂），每日口服两次，随食物一起服用。患者应持续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。这种用法用量能够保证药物的有效性和安全性，同时减少不良反应的发生率。

特殊人群的用法用量

肾功能损害患者：轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89mL/min/1.73㎡）无需减量。未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29mL/min/1.73㎡）对达罗他胺的暴露量较高，建议减少剂量。终末期肾病（eGFR≤15mL/min/1.73㎡）对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。

肝功能损害患者：中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者的达罗他胺暴露量较高，建议减少剂量。轻度肝功能损害患者无需减量。对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。

药物相互作用

在使用达罗他胺期间，患者应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺*抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。这些药物可能会干扰达罗他胺的代谢，影响其疗效和安全性。具体药物相互作用情况应咨询专业医学顾问。

用药注意事项

监测心血管健康

据报道，接受达罗他胺治疗的患者发生了缺血性心脏病，包括致命病例。因此，患者应定期监测心血管健康，特别是在治疗初期。一旦发现缺血性心脏病的体征和症状，应及时就医。优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常，也是重要的预防措施。

注意潜在的不良反应

达罗他胺可能引起一系列不良反应，包括实验室检查异常、疲劳、四肢疼痛和皮疹等。对于非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者，最常见的不良反应包括AST增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加等。对于转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者，最常见的不良反应包括便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压等。患者应密切关注这些不良反应，如有不适及时就医。

孕妇和哺乳期妇女的用药

目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，达罗他胺可能造成胎儿伤害和流产。孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。如果必须使用，应充分了解风险并权衡利弊。对于哺乳期妇女，达罗他胺的安全性和有效性尚未确定。没有关于母乳中是否存在达罗他胺或其代谢物、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。

儿童和老年人的用药

儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。对于老年患者，尚未观察到老年患者和年轻患者在安全性或有效性方面的总体差异。老年患者在使用达罗他胺时，应遵循与年轻患者相同的剂量和用药指导，但需注意个体差异和潜在的健康问题。

日常注意事项

饮食和生活方式

在使用达罗他胺期间，患者应注意饮食均衡，避免高脂、高糖和高盐的食物，多吃蔬菜和水果。保持适量的体育锻炼，有助于改善心血管健康和整体生活质量。同时，避免吸烟和过量饮酒，这些不良习惯会加重心血管负担，增加不良反应的风险。

药物储存

达罗他胺应存放在20-25℃的室温下，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。药品的有效期为36个月，患者在使用前应检查生产日期和有效期，确保药品的质量。

定期复诊

患者在使用达罗他胺期间应定期复诊，监测病情变化和药物疗效。医生会根据患者的实际情况调整治疗方案，确保治疗的安全性和有效性。复诊时，患者应如实告知医生自己的身体状况和用药情况，以便医生做出准确的判断。