考比替尼（Cobimetinib）是一种靶向治疗药物，主要针对BRAF V600E/K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。本文将详细介绍考比替尼的基本信息、适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

考比替尼基本信息

药物名称与生产厂家

考比替尼的中文名称为考比替尼，英文名称为Cobimetinib，商品名为Cotellic。该药物由瑞士罗氏公司研发，于2015年11月10日上市。考比替尼的主要靶点是MEK1和MEK2，通过抑制这些蛋白质激酶的活性，阻断细胞增殖和生存信号传导，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

规格与价格

考比替尼的规格为20mg*63片，价格约为1228美元一盒。目前，考比替尼尚未在中国上市，也未进入中国医保目录，市面上没有仿制药。患者需要通过正规的医疗服务机构购买，注意甄别药品真伪，检查生产日期，避免购买假药或劣药。

适应症与用法用量

考比替尼与维莫非尼联合使用，适用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。作为单药，考比替尼还用于治疗组织细胞肿瘤。推荐剂量为60mg（3片20mg），每天口服一次，每28天为一个周期，在每个周期的前21天服用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。考比替尼可以与食物同服或空腹服用。如果漏服一剂或服用后出现呕吐，应按照原计划在预定时间继续服用下一剂。

用药注意事项

药物相互作用

考比替尼与强效或中效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、红霉素、环丙沙星等）联合使用会显著增加考比替尼的全身暴露量，可能导致严重的不良反应。因此，应避免与这些药物同时使用。如果不可避免地需要短期（14天或更短）联合应用中效CYP3A抑制剂，应将考比替尼剂量减少至20mg。停用中效CYP3A抑制剂后，恢复原剂量的60mg。同样，避免与强效CYP3A诱导剂（如卡马西平、依非韦伦、苯妥英、利福平和圣约翰草）联合使用，因为这会显著降低考比替尼的疗效。

不良反应与处理

考比替尼治疗黑色素瘤和组织细胞肿瘤时，常见的不良反应包括腹泻、光敏反应、恶心、发热、呕吐、痤疮样皮炎、感染、疲劳、水肿、皮肤干燥、斑疹丘疹、瘙痒、消化不良、呼吸困难和尿路感染。常见的3-4级实验室异常包括谷氨酰转移酶（GGT）、肌酸磷酸激酶（CPK）、低磷血症、谷丙转氨酶（ALT）、淋巴细胞减少、谷草转氨酶（AST）、碱性磷酸酶、低钠血症等。对于严重不良反应，如3级出血事件，应暂停使用考比替尼。如果在4周内改善至0级或1级，可以较低剂量恢复治疗；对于4级出血事件或未见好转的3级出血事件，应停用考比替尼。

特殊人群用药

孕妇服用考比替尼可能对胎儿造成伤害，建议具有生育能力的女性在使用考比替尼治疗期间以及最后一次服用后2周内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用考比替尼治疗期间和最后一次给药后2周内不应进行母乳喂养。考比替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。轻度、中度或重度肝损伤患者不需要调整剂量。轻中度肾功能损伤患者也不需要调整剂量。

存储与有效期

考比替尼需储存在低于30℃的室温下。该药物的有效期为24个月。在健康受试者和癌症患者中研究了考比替尼的药代动力学，在3.5至100mg的剂量范围内，考比替尼呈现线性药代动力学。口服考比替尼60mg，每日一次，9天后达到稳态，平均蓄积比为2.4倍（CV为44%）。患者在使用考比替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。