考比替尼(Cobimetinib)卡比替尼的FDA中文说明书

文章来源：文章编辑

发布日期：2025-03-23

考比替尼（Cobimetinib）是一种由瑞士罗氏公司研发的靶向治疗药物，主要用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。考比替尼通过抑制MEK1和MEK2蛋白激酶的活性，阻断了细胞增殖和生存信号传导，从而抑制肿瘤的生长和扩散。本文将详细介绍考比替尼的适应症、用法用量、不良反应及其注意事项。

考比替尼的基本信息

适应症

考比替尼的主要适应症包括：

黑色素瘤治疗：考比替尼与维莫非尼联合使用，适用于BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
组织细胞肿瘤：考比替尼作为单药适用于治疗组织细胞肿瘤。

在开始使用考比替尼和维莫非尼治疗之前，应根据FDA批准的检测方法确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。

用法用量

考比替尼的推荐剂量方案为：

推荐剂量：60mg（3片20mg），每天口服一次，每28天为一个周期，在每个周期的前21天服用，直到疾病进展或不可接受的毒性。
服药时间：考比替尼可与食物同服或不同服。
漏服或呕吐：如果漏服一剂考比替尼或服用该药后出现呕吐，应根据用药计划在预期时间予以下一剂药物。

考比替尼的规格为20mg*63片，价格大约为1228美元一盒。患者应通过正规的医疗服务机构购买，注意甄别药品真伪，避免购买假药劣药。

不良反应

考比替尼治疗不可切除或转移性黑色素瘤的常见不良反应包括：

常见不良反应（发生率≥20%）：腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐。
3-4级实验室异常（发生率≥5%）：谷氨酰转移酶(GGT)升高、肌酸磷酸激酶(CPK)升高、低磷血症、谷丙转氨酶(ALT)升高、淋巴细胞减少、谷草转氨酶(AST)升高、碱性磷酸酶升高、低钠血症。

考比替尼治疗组织细胞肿瘤的常见不良反应包括：

常见不良反应（发生率≥20%）：痤疮样皮炎、腹泻、感染、疲劳、恶心、水肿、皮肤干燥、斑疹丘疹、瘙痒、消化不良、呕吐、呼吸困难和尿路感染。
3-4级实验室异常（发生率≥5%）：低钠血症、血肌酸磷酸激酶升高、低钾血症、血肌酐升高、谷草转氨酶升高、低钙血症、淋巴细胞减少、白细胞减少、贫血。

患者在治疗过程中应定期进行相关检查，及时发现并处理不良反应。

用药注意事项

皮肤恶性肿瘤

考比替尼可能导致新的皮肤和非皮肤原发性恶性肿瘤。因此，患者在治疗期间应特别注意：

皮肤病学评估：在开始治疗前进行皮肤病学评估，并在治疗期间每两个月进行一次评估。
处理可疑皮损：通过切除和皮肤病理评估处理可疑皮损。
长期监测：与维莫非尼联合使用时，停用考比替尼后6个月内进行皮肤病学监测。

医生应根据患者的病情和反应调整治疗方案。

出血风险

考比替尼可能导致出血，包括关键部位或器官的症状性出血。患者应特别注意：

监测出血：定期监测是否有出血迹象。
处理3级出血事件：出现3级出血事件时，停用考比替尼。如果在4周内改善至0级或1级，则以较低剂量水平恢复考比替尼。
处理4级出血事件：4级出血事件和3级出血事件未见好转者停用考比替尼。

患者在治疗过程中应避免剧烈运动和外伤，以减少出血风险。

心肌病

考比替尼可能导致心肌病，因此患者在治疗期间应特别注意：

评估射血分数：在开始治疗前、开始治疗后1个月以及此后每3个月评估射血分数，直至停用考比替尼。
处理左心室功能障碍：通过暂停用药、减少剂量或停止治疗处理左心室功能障碍事件。
重新评估：对于减少剂量或暂停用药后重新开始考比替尼治疗的患者，在约2周、4周、10周和16周时评估射血分数，然后根据临床指征进行评估。

医生应密切关注患者的心脏功能变化，及时调整治疗方案。

严重皮肤反应

考比替尼可能导致严重的皮疹和其他皮肤反应。患者应特别注意：

监测皮肤反应：定期监测是否有皮疹或其他皮肤反应。
处理皮肤反应：通过暂停用药、减少剂量或停用考比替尼处理严重的皮肤反应。

患者在治疗过程中应保持良好的个人卫生，避免使用刺激性护肤品。

药物相互作用

考比替尼与某些药物合用时可能产生相互作用，患者应特别注意：

CYP3A抑制剂：避免与强效或中效CYP3A抑制剂联合应用。如果不可避免地短期（14天或更短）联合应用中效CYP3A抑制剂，应将考比替尼剂量减至20mg。停用中效CYP3A抑制剂后，恢复考比替尼之前的剂量。
CYP3A诱导剂：避免与强效或中效CYP3A诱导剂联合应用，包括但不限于卡马西平、依非韦伦、苯妥英、利福平和圣约翰草。

患者在治疗过程中应告知医生正在使用的所有药物，以便医生调整治疗方案。