考比替尼（Cobimetinib）的适应症和用法用量

考比替尼（Cobimetinib），也称为 Cotellic，是一种用于治疗特定类型癌症的靶向治疗药物。该药物主要针对携带 BRAF V600E/K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤，以及组织细胞肿瘤。本文将详细介绍考比替尼的适应症和用法用量，帮助患者更好地了解这一重要药物。

1. 适应症

考比替尼主要适用于以下两种情况：

• BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤：考比替尼与维莫非尼联合使用，可有效抑制 BRAF 蛋白激酶的活性，从而阻断细胞增殖和生存信号传导，抑制肿瘤的生长和扩散。
• 组织细胞肿瘤：考比替尼作为单药使用，对组织细胞肿瘤也有显著疗效。

2. 用法用量

考比替尼的推荐剂量和用法如下：

• 剂量：推荐剂量为 60mg（3片 20mg），每天口服一次，每 28 天为一个周期，在每个周期的前 21 天服用，直到疾病进展或不可接受的毒性。
• 服药时间：考比替尼可与食物同服或不同服。
• 漏服或呕吐：如果漏服一剂考比替尼或服用该药后出现呕吐，应根据用药计划在预期时间予以下一剂药物，不要补服漏掉的剂量。

用药注意事项

正确使用考比替尼并注意相关事项对于治疗效果至关重要。以下是一些重要的用药注意事项，帮助患者安全有效地使用该药物。

1. 剂量调整

在使用考比替尼时，应注意以下几种情况下的剂量调整：

• CYP3A 抑制剂联合用药：避免与强效或中效 CYP3A 抑制剂联合使用。如果不可避免地短期（14 天或更短）联合应用中效 CYP3A 抑制剂，应将考比替尼剂量减少到 20mg。停用中效 CYP3A 抑制剂后，恢复原剂量的考比替尼 60mg。
• CYP3A 诱导剂联合用药：避免与强效或中效 CYP3A 诱导剂联合使用。这些药物可能会显著降低考比替尼的全身暴露量，影响疗效。

2. 不良反应管理

考比替尼可能引起多种不良反应，患者应密切监测并及时处理：

• 皮肤恶性肿瘤：在开始治疗前进行皮肤病学评估，并在治疗期间每两个月进行一次评估。处理可疑皮损时，应通过切除和皮肤病理评估。
• 出血：出现 3 级出血事件时，应停用考比替尼。如果在 4 周内改善至 0 级或 1 级，则以较低剂量水平恢复考比替尼。4 级出血事件和 3 级出血事件未见好转者应停用考比替尼。
• 心肌病：在开始治疗前、开始治疗后 1 个月以及此后每 3 个月评估射血分数，直至停用考比替尼。通过暂停用药、减少剂量或停止治疗处理左心室功能障碍事件。
• 严重皮肤反应：考比替尼可引起严重的皮疹和其他皮肤反应，应根据症状严重程度暂停用药、减少剂量或停用考比替尼。

3. 日常注意事项

为了确保治疗效果和安全性，患者在使用考比替尼时还应注意以下几点：

• 避免阳光曝晒：使用考比替尼可能会产生光敏反应，建议患者避免阳光曝晒，穿防护服，户外活动时使用广谱长波紫外线（UVA）/中波紫外线（UVB）防晒霜和润唇膏（SPF≥30）。
• 定期监测肝功能：考比替尼可引起肝毒性，建议在开始使用考比替尼前和治疗期间每月监测肝脏实验室检查，或根据临床需要增加监测频率。
• 避免怀孕和哺乳：孕妇服用考比替尼可能对胎儿造成伤害，建议具有生育能力的女性在使用考比替尼治疗期间以及最后一次服用考比替尼后的 2 周内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用考比替尼治疗期间和最后一次给药后 2 周内不要进行母乳喂养。