洛普替尼（Repotrectinib），商品名 Augtyro，是一种新型的口服、小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它主要用于治疗携带特定基因变异的晚期实体瘤，尤其是那些对现有治疗手段不再响应的ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）和NTRK基因融合突变的癌症。本文将详细介绍洛普替尼的说明书、医保、价格、疗效和副作用。

洛普替尼的说明书

基本信息

洛普替尼（Repotrectinib）于2023年11月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，2024年5月11日，中国国家药品监督管理局（NMPA）通过优先审评审批程序批准洛普替尼胶囊（商品名：奥凯乐/AUGTYRO）上市。洛普替尼的主要成分是瑞普替尼，其适应症包括局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗。

剂型与规格

洛普替尼的剂型为胶囊剂，每粒胶囊含有40mg的活性成分。常见的包装规格为40mg*120粒，价格约为24,570美元一盒。该药物的推荐剂量为160mg，每天口服一次，无论之前是否进食，持续14天，然后增加到160mg，每日两次，并持续到疾病进展或不可接受的毒性。

疗效与适应症

洛普替尼对ROS1阳性非小细胞肺癌和NTRK基因融合突变的癌症显示出显著的疗效。临床试验结果显示，洛普替尼在治疗ROS1阳性的晚期NSCLC患者中表现出良好的应答率和持久的缓解效果。此外，洛普替尼还针对ALK+ROS1+TRKA+TrkC等多个靶点，使其成为一种广谱抗癌药物。

副作用

洛普替尼最常见的不良反应（≥20%）包括头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌无力。其他需要注意的副作用包括中枢神经系统不良反应、间质性肺病/肺炎、肝毒性、肌痛伴肌酸激酶升高、高尿酸血症、骨折以及胚胎-胎儿毒性。医生会根据患者的具体情况调整剂量或采取相应的支持治疗。

用药注意事项

特殊人群用药

洛普替尼治疗ROS1阳性NSCLC患儿的安全性和有效性尚未确定。对于65岁及以上的老年患者，65岁以下的患者与65岁或以上的患者在安全性和有效性方面没有临床意义的差异。肾功能损害严重或肾功能衰竭患者和透析患者尚未确定洛普替尼的推荐剂量。对于轻度或中度肾功能损害的患者，不建议进行剂量调整。

药物相互作用

洛普替尼可能会与强效和中度CYP3A抑制剂、P-gp抑制剂、强效和中度CYP3A诱导剂、某些CYP3A4底物、避孕药发生相互作用。因此，在使用洛普替尼时，应避免同时使用这些药物或在医生的指导下进行调整。

贮存方法与有效期

洛普替尼应储存在20°C至25°C的环境中，允许在15°C至30°C之间偏移。该药物的有效期为36个月。为了保证药物的质量和效果，患者应严格按照说明书的指示存储药物。

医保信息

洛普替尼已经在中国上市，但尚未进入中国医保的报销范围。这意味着患者需要自费购买该药物。虽然价格较高，但其显著的疗效和广泛的应用前景使得洛普替尼成为许多患者的首选治疗方案。