洛普替尼(repotrectinib)的适应症,作用与功效,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-03-24
洛普替尼(Repotrectinib):适应症、作用与功效
洛普替尼(Repotrectinib)是一种新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。该药物由再鼎医药与TP Therapeutics共同研发,已于2023年11月15日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,2024年5月11日在中国获批上市,商品名为奥凯乐(AUGTYRO)。
适应症
洛普替尼的主要适应症为局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌。这类肺癌患者通常对传统化疗反应不佳,而洛普替尼的出现为这类患者提供了新的治疗选择。在临床试验中,洛普替尼表现出优异的疗效,特别是在一线治疗中,有效率达到82%,而在二线治疗中,客观缓解率(ORR)也达到39%。
作用与功效
洛普替尼的作用机制在于抑制ROS1、ALK、TRKA、TRKB和TRKC等多种酪氨酸激酶的活性,从而阻断癌细胞的生长和扩散。通过这种多靶点抑制,洛普替尼能够更全面地控制肿瘤的发展,提高患者的生存质量。此外,洛普替尼还具有良好的穿透血脑屏障的能力,能够有效控制脑转移瘤,进一步提高治疗效果。
用法用量
洛普替尼的推荐剂量为160毫克,每天口服一次,无论之前是否进食,持续14天。之后剂量增加到160毫克,每日两次,并持续到疾病进展或出现不可接受的毒性反应。患者应在医生的指导下进行用药,定期进行血液学检查、胸部X线或CT扫描以及肝肾功能检测,以监测药物效果和副作用。
洛普替尼(Repotrectinib)的副作用与注意事项
虽然洛普替尼在治疗ROS1阳性非小细胞肺癌方面表现出色,但也存在一定的副作用和注意事项。了解这些信息有助于患者更好地管理药物治疗过程中的潜在风险。
常见副作用
洛普替尼最常见的不良反应包括头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌无力。这些副作用多数为轻至中度,但若出现严重不适,应及时联系医生。
注意事项
使用洛普替尼时应注意以下几个方面:
- 中枢神经系统不良反应:患者可能出现头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍等症状。建议患者在出现这些症状时避免驾驶或操作危险机械。
- 间质性肺病/肺炎:监测患者是否有呼吸困难、咳嗽、发热等症状,如有异常应及时就医。
- 肝毒性:在治疗的第一个月,每两周监测一次肝功能,包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶,此后根据临床指征每月监测一次。根据严重程度暂停或永久停用洛普替尼。
- 肌痛伴肌酸激酶升高:监测患者的肌肉疼痛情况,必要时检查肌酸激酶水平。
- 高尿酸血症:监测血尿酸水平,如有异常及时处理。
- 骨折:注意患者是否有骨折的迹象或症状,如疼痛、活动度改变、畸形等。
特殊人群用药
不同人群在使用洛普替尼时需特别注意:
- 孕妇:孕妇应被告知药物对胎儿的潜在风险。建议在开始治疗前进行妊娠测试,并在治疗期间使用有效的非激素避孕措施。
- 哺乳期女性:目前尚无母乳中洛普替尼的存在及其对母乳喂养儿童的影响数据,建议哺乳期妇女在治疗期间及最后一次给药后10天内停止母乳喂养。
- 有生殖潜力的人群:建议有生育潜力的女性在治疗期间及最后一次给药后2个月内使用有效的非激素避孕措施。男性患者在治疗期间及最后一次给药后4个月内使用有效的避孕方法。
- 老年患者:65岁以下和65岁及以上患者的疗效和安全性无明显差异,无需调整剂量。
- 肾损伤患者:严重肾功能损害或肾功能衰竭患者和透析患者尚未确定推荐剂量。轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量。
- 肝损伤患者:中度或重度肝损伤患者尚未确定推荐剂量,轻度肝损伤患者无需调整剂量。
通过以上详细的信息,患者和医生可以更好地理解和管理洛普替尼的使用,从而最大限度地发挥其治疗效果,同时减少潜在的风险。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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