洛普替尼(Augtyro)的副作用和注意事项
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发布日期:2025-03-24

洛普替尼(Augtyro),又名瑞普替尼(Repotrectinib),是一种高效的小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。该药物通过与活性激酶构象有效结合,避免了来自各种临床耐药突变的空间干扰,从而发挥其抗癌作用。然而,洛普替尼的使用也可能带来一系列副作用,患者在使用过程中需要注意这些潜在风险。

洛普替尼的副作用

常见的副作用

洛普替尼最常见的不良反应(≥20%)包括头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌无力。这些副作用可能会影响患者的生活质量,因此在使用过程中需要密切监测并及时调整治疗方案。

中枢神经系统不良反应

洛普替尼可能导致中枢神经系统(CNS)不良反应,如头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应了解这些风险,并在出现相关症状时及时就医。根据严重程度,医生可能会建议暂停或永久停用洛普替尼。如果停止用药,在恢复用药时应调整洛普替尼的剂量。

其他严重副作用

除了常见的副作用外,洛普替尼还可能引起间质性肺病/肺炎、肝毒性、肌痛伴肌酸激酶升高、高尿酸血症和骨折等严重不良反应。患者在使用洛普替尼期间应定期进行相关检查,以便早期发现并处理这些问题。

用药注意事项

特殊人群用药

洛普替尼对特殊人群的用药需特别注意。孕妇应被告知该药物对胎儿的潜在风险,建议在开始洛普替尼治疗前验证有生育潜力的女性的妊娠状态。哺乳期女性在治疗期间及最后一次给药后10天内应停止母乳喂养。有生殖潜力的女性和男性患者在治疗期间及治疗结束后一段时间内应使用有效的避孕措施。

肾功能和肝功能损害患者的用药

对于肾功能和肝功能受损的患者,洛普替尼的推荐剂量尚未确定。轻度或中度肾功能损害的患者无需调整剂量,但严重肾功能损害或肾功能衰竭的患者应谨慎使用。轻度肝功能损害的患者也不需要调整剂量,但中度或重度肝功能损害的患者应避免使用洛普替尼。

药物相互作用

洛普替尼可能与强效和中度CYP3A抑制剂、P-gp抑制剂、强效和中度CYP3A诱导剂、某些CYP3A4底物以及避孕药发生相互作用。患者在使用洛普替尼期间应避免同时使用这些药物,或在医生指导下调整用药方案,以减少药物相互作用带来的风险。

洛普替尼是一种高效的酪氨酸激酶抑制剂,对治疗ROS1阳性非小细胞肺癌具有显著疗效。然而,患者在使用过程中应密切关注可能出现的副作用,并遵循医生的指导进行合理用药,以最大程度地发挥药物的治疗效果,同时降低潜在的风险。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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