Belzutifan（贝组替凡）是由美国默沙东公司研发并生产的创新药物，于2021年8月13日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。该药物主要用于治疗特定的Von Hippel-Lindau（VHL）综合征相关肿瘤，为患者提供了新的治疗选择。本文将详细介绍Belzutifan的适应症和用法用量，以及在使用过程中需要注意的事项。

Belzutifan的适应症和用法用量

适应症

Belzutifan的适应症为治疗需要干预的VHL相关肾细胞癌（RCC）、中枢神经系统（CNS）血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）的成年患者，且这些患者无需立即进行手术。VHL综合征是一种遗传性疾病，导致体内多个器官长出良性或恶性肿瘤。Belzutifan通过抑制HIF-2α靶点，有效控制肿瘤的生长和发展，为患者提供了一种新的治疗选择。

用法用量

Belzutifan的推荐剂量为每天120mg口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。以下是详细的用法用量指导：

• 整片吞服：患者应整片吞服药片，不要咀嚼、挤压或掰开。
• 固定时间服用：应在每天固定时间服用，可以与食物同服或单独服用。
• 错过剂量：如果错过一剂，应尽快补服，并在第二天恢复正常服用计划。不要为了弥补错过的剂量而服用额外的药片。
• 出现呕吐：如果服用后出现呕吐，不要重新服用该剂量，第二天继续正常服用下一剂。
• 剂量调整：如果出现不可接受的毒性，可以进行剂量调整。第一次减少至80mg口服，每日一次；第二次减少至10mg口服，每天一次；第三次减少后，考虑永久停药。

药物规格

Belzutifan的剂型为40mg片剂，每瓶含90片，并附有两个不可食用的干燥剂罐。药物呈蓝色，椭圆形，薄膜包衣，一面有"177"的压印，另一面无压印。建议患者在医生的指导下正确使用该药物。

用药注意事项

不良反应

Belzutifan常见的不良反应包括血红蛋白降低、贫血、疲劳、肌酐升高、头痛、头晕、血糖升高和恶心等。患者在使用过程中应密切关注这些症状，如有不适，应及时就医。

特殊人群用药

在使用Belzutifan时，特殊人群需要特别注意以下事项：

• 孕妇：告知孕妇和具有生育能力的女性该药物对胎儿的潜在风险。
• 哺乳期女性：由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应，建议妇女在使用本品治疗期间和最后一次治疗后1周内不要母乳喂养。
• 有生殖潜力的男性和女性：建议具有生育能力的女性在使用贝组替凡治疗期间和最后一次用药后的1周内使用有效的非激素避孕药。建议有生育能力女性伴侣的男性患者在使用贝组替凡治疗期间和最后一次用药后1周内采取有效的避孕措施。
• 儿科患者：在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。
• 老年患者：临床试验并未包括足够数量的65岁及以上患者，因此无法确定他们的反应是否与年轻患者不同。
• 肾脏损伤患者：对于轻度和中度肾功能损害患者，不建议调整贝组替凡的剂量，尚未对重度肾功能损害患者进行研究。
• 肝脏损伤患者：对于轻度肝功能损害的患者，不建议调整贝组替凡的剂量，尚未对中度或重度肝功能损害患者进行研究。
• UGT2B17和CYP2C19双重代谢不良者：这些患者具有较高的贝组替凡暴露，可能会增加贝组替凡不良反应的发生率和严重程度，需密切监测这些患者的体征和症状。

药物相互作用

在使用Belzutifan时，应注意以下药物相互作用：

• UGT2B17或CYP2C19抑制剂：不建议与UGT2B17或CYP2C19抑制剂同用。
• CYP3A4底物：不建议与敏感的CYP3A4底物合用。
• 激素避孕药：不建议与激素避孕药合用，因为贝组替凡会使某些激素避孕药失效。

在使用Belzutifan的过程中，患者应遵循医生的指导，定期进行检查和评估，以确保药物的安全性和有效性。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生。