拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是一种创新的靶向治疗药物，主要用于治疗具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合的成人和儿童实体瘤患者。该药物能够有效针对TRKA、TrkB和TrkC靶点，提供精准的治疗方案。本文将详细介绍拉罗替尼的适应症和用法用量。

适应症

主要适应症

拉罗替尼适用于以下情况的成人和儿童实体瘤患者：

• 具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变的患者。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

拉罗替尼通过靶向NTRK基因融合，抑制肿瘤生长，为患者提供了一种新的治疗选择。对于某些特定类型的癌症，如肺癌、甲状腺癌、结直肠癌等，拉罗替尼表现出显著的疗效。

特殊适应症

除了上述主要适应症外，拉罗替尼还可用于以下情况：

• 替代治疗、后续治疗效果不满意，或者进行手术切除后可能会导致出现严重出血的患者。
• 对于无法耐受其他治疗手段的患者，拉罗替尼也是一个重要的治疗选项。

需要注意的是，使用拉罗替尼治疗时，患者应定期进行基因检测，以确认NTRK基因融合的存在，从而保证治疗的有效性和安全性。

用法用量

成人及体表面积至少1平方米的儿童患者的用法用量

对于成人及体表面积至少1平方米的儿童患者，拉罗替尼的推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克。患者可以在餐前或餐后服用，具体如下：

• 每日两次，每次100毫克。
• 可与食物同服或不与食物同服。
• 持续服用直至病情进展或出现不可接受的毒性。

服用时，应遵循医生的指导，严格按照推荐剂量使用。如果错过一次剂量，应在4小时内补服，但如果已经超过4小时，则跳过此次剂量，按正常时间服用下一次剂量。

体表面积小于1平方米的儿科患者的用法用量

对于体表面积小于1平方米的儿科患者，拉罗替尼的推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克/平方米。具体如下：

• 每日两次，每次100毫克/平方米。
• 可与食物同服或不与食物同服。
• 持续服用直至病情进展或出现不可接受的毒性。

儿科患者在使用拉罗替尼时，应特别注意药物的剂量计算，确保准确无误。医生会根据患儿的具体情况，调整剂量以达到最佳治疗效果。

用药注意事项

药物相互作用

拉罗替尼与某些药物可能存在相互作用，特别是与CYP3A4底物和抑制剂。例如，与敏感的CYP3A4底物（如地西泮、劳拉西泮等）共同给药可能会增加这些药物的血浆浓度，从而增加不良反应的发生率。因此，应避免与这些药物同时使用，或在必要时监测患者的不良反应。

此外，与强效或中度CYP3A4抑制剂（如葡萄柚或葡萄柚汁）同时使用可能会增加拉罗替尼的血浆浓度，从而导致不良反应的发生率更高。因此，应避免同时使用这些抑制剂。

不良反应管理

拉罗替尼最常见的副作用包括谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。

患者在使用拉罗替尼期间，应定期进行血液检查和肝功能检查，以便及时发现并处理不良反应。如果出现严重的不良反应，应立即联系医生，并根据医生的建议调整剂量或暂停用药。

特殊人群用药

拉罗替尼在不同人群中的使用应注意以下几点：

• 孕妇及哺乳期妇女： 孕妇慎用，建议哺乳期妇女在使用拉罗替尼治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群： 建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。男性患者也应采取有效的避孕措施。
• 儿童患者： 儿童患者需要在医生指导下使用，医生会根据患儿的具体情况调整剂量。
• 老年患者： 老年患者在医生指导下使用，通常不需要调整剂量。
• 肝功能损害患者： 轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者应在医生指导下使用。
• 肾功能损伤患者： 对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

在使用拉罗替尼的过程中，患者应定期与医生沟通，报告任何不适或变化，以便及时调整治疗方案。