阿思尼布（asciminib），又名阿西米尼，是一种用于治疗费城染色体阳性的慢性髓系白血病（Ph+ CML）慢性期（CP）患者的新型变构 BCR-ABL 抑制剂。该药物能够有效抑制 BCR-ABL 激酶活性，进而阻止癌细胞增殖，提高患者的生存率。本文将详细介绍阿思尼布的功效和作用，以及使用该药物时需要注意的事项。

阿思尼布（asciminib）的功效和作用

药物机制

阿思尼布是一种变构 BCR-ABL 抑制剂，通过与 BCR-ABL 激酶的变构位点结合，改变其构象，从而抑制其活性。这种独特的机制使其能够在不干扰正常细胞功能的情况下，高效地抑制癌细胞的生长和分裂。阿思尼布特别适用于那些对传统酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）耐药或不耐受的患者。

适应症

阿思尼布主要用于治疗费城染色体阳性的慢性髓系白血病（Ph+ CML）慢性期（CP）患者，特别是那些之前已经使用了两种或更多种酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）治疗的患者。此外，阿思尼布还适用于具有 T315I 突变的 Ph+ CML 患者，这些患者通常对其他 TKIs 具有耐药性。

临床试验结果

FDA 批准阿思尼布是基于 III 期 ASCEMBL 试验和 I 期 (NCT02081378) 研究的结果。这些研究表明，阿思尼布在改善患者血液学和细胞遗传学反应方面表现出显著效果。具体而言，ASCEMBL 试验显示，与现有的标准治疗相比，阿思尼布能够更有效地降低患者的白血病负荷，延长无进展生存期。

阿思尼布（asciminib）的用药注意事项

骨髓抑制

阿思尼布可能会导致骨髓抑制，表现为血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。因此，患者在使用该药物期间需要定期进行血液检查，以监测全血细胞计数。如有必要，医生会根据检查结果调整药物剂量或暂停治疗。

药物相互作用

在使用阿思尼布期间，应避免同时服用其他药物，除非经医生同意。特别是强效 CYP3A4/5 抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等）可能会增加阿思尼布的血浆浓度，从而增加毒副作用的风险。建议选择无或有最低程度 CYP3A4/5 抑制作用的药物合用。如果必须与这些药物合用，应密切监测患者的反应并适当调整剂量。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性：孕妇在使用阿思尼布时应告知医生，因为该药物可能对胎儿造成潜在风险。有生育能力的女性在使用阿思尼布期间和最后一次给药后 1 周内应采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用阿思尼布期间和最后一次给药后约 14 小时内不应母乳喂养。

儿童患者：阿思尼布在 12 岁及以上儿童患者中的安全性和有效性已得到证实，但在 12 岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

老年患者：65 岁及以上的患者无需调整剂量，但由于老年人群的感染发生率较高，因此在治疗老年人时应谨慎。

肝损伤患者：轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量，但不推荐在严重肝受损患者中使用阿思尼布。

不良反应

阿思尼布的常见不良反应包括上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、疲劳、恶心、皮疹和腹泻。最常见的实验室异常是血小板计数减少、甘油三酯升高、中性粒细胞计数减少、血红蛋白降低、肌酸激酶升高、丙氨酸转氨酶升高、脂肪酶升高和淀粉酶升高。患者在使用阿思尼布期间应密切关注这些症状，如有不适应及时就医。

总的来说，阿思尼布是一种有效的治疗费城染色体阳性慢性髓系白血病的药物，但在使用过程中需严格遵循医嘱，定期监测血液指标，以确保治疗的安全性和有效性。