布格替尼（Brigatinib），又名布吉他滨、布加替尼、卡布宁布格替尼、布吉替尼、Alunbrig、AP26113，是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。布格替尼通过抑制ALK酪氨酸激酶的活性，阻止癌细胞的增殖和扩散，从而达到治疗效果。

布格替尼的功效和作用

作用机制

布格替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要针对ALK和ROS1酪氨酸激酶。它通过抑制这些激酶的活性，阻止癌细胞的生长和分裂，减少肿瘤的大小和数量。布格替尼不仅能有效抑制ALK突变，还能克服一些耐药突变，如克唑替尼耐药的EML4-ALK突变。

适应症

布格替尼于2022年3月获得国家药品监督管理局批准，单药适用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。这一批准基于多项临床试验的结果，显示布格替尼在延长患者生存期和提高生活质量方面具有显著优势。

临床效果

临床研究表明，布格替尼能够显著改善ALK阳性NSCLC患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。特别是在对克唑替尼耐药的患者中，布格替尼显示出更好的疗效。此外，布格替尼还能有效缓解脑转移的症状，提高患者的生存质量。

布格替尼的用药注意事项

剂量和用法

布格替尼的用法和剂量应根据患者的具体情况而定。一般情况下，患者每天应口服一次布格替尼。剂量的选择可能会因患者的年龄、体重、肝功能和肾功能等因素而有所不同。因此，在使用药物之前，医生会进行全面评估并制定个性化的治疗方案。

常见不良反应

使用布格替尼可能会出现一些不良反应，包括但不限于感染性肺炎、间质性肺病（ILD）、非感染性肺炎、发热、呼吸困难、肺栓塞和乏力。其中，间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎是最严重的不良反应之一，需要特别关注。患者应定期进行肺功能检查，并在出现任何呼吸道症状时及时就医。

药物相互作用

布格替尼与某些药物的相互作用可能会影响其疗效和安全性。例如，与强效或中效CYP3A抑制剂合用会增加布格替尼的血浆浓度，可能导致不良反应增加。相反，与强效或中效CYP3A诱导剂合用则会降低布格替尼的血浆浓度，影响疗效。因此，患者在使用布格替尼期间应避免与这些药物合用，如有必要，应在医生指导下调整剂量。

特殊人群用药

布格替尼在不同人群中的使用需特别注意。妊娠妇女使用布格替尼可能会对胎儿造成危害，应告知育龄期女性对胎儿的潜在风险，并建议在治疗期间和末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。哺乳期女性在布格替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不应进行母乳喂养。目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据，老年患者在使用布格替尼时也应在医生指导下进行。

布格替尼作为一种有效的ALK抑制剂，在治疗ALK阳性非小细胞肺癌方面表现出色。然而，患者在使用过程中应注意遵循医生的指导，监测可能出现的不良反应，并合理调整用药方案，以最大限度地发挥其治疗效果。