布格替尼（Brigatinib），也称作安伯瑞或卡布宁布格替尼，是由日本武田制药/Ariad Pharmaceuticals研发的一种高效ALK抑制剂，同时也是EGFR第四代靶向药。这种药物在临床上被广泛用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍布格替尼的适应症和用法用量，以及用药注意事项。

布格替尼的适应症和用法用量

适应症

布格替尼主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。这类患者通常已经接受了其他ALK抑制剂的治疗，但效果不佳或出现了耐药性。临床研究表明，布格替尼联合使用抗EGFR抗体可能有助于克服第三代靶向药奥希替尼的耐药性，从而延长患者的生存期和提高生活质量。

布格替尼在2022年3月在中国上市，并被纳入医保。这意味着符合条件的患者可以通过医保报销部分费用，减轻经济负担。

用法用量

布格替尼的推荐剂量如下：

• 前7天口服90mg，每日1次；然后增加剂量至口服180mg，每日1次。
• 布格替尼应持续给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90mg每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。
• 布格替尼与食物同服或不同服均可。应指导患者整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。
• 若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

药品规格包括30mg和90mg两种，价格分别为5834.8美元和13529.41美元（自费）。

用药注意事项

不良反应剂量调整

在使用布格替尼过程中，可能会出现一些不良反应，需要根据具体情况调整剂量。常见的不良反应包括感染性肺炎、间质性肺病（ILD）、非感染性肺炎、发热、呼吸困难、肺栓塞和乏力等。严重的不良反应可能导致致死性后果，如感染性肺炎、脑血管意外和多器官功能障碍综合征。

建议患者在出现新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状时，立即暂停服用布格替尼，并及时就医评估原因。对于1级或2级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎，在恢复至基线后根据医生指导降低剂量继续治疗或停用布格替尼。因3级或4级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎或1级或2级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎复发应永久停用布格替尼。

CYP3A抑制剂和诱导剂的剂量调整

在布格替尼治疗期间，应避免同时使用强效或中效CYP3A抑制剂。如果无法避免同时使用强效CYP3A抑制剂，则应将布格替尼每日一次剂量降低约50%（即从180mg降低至90mg，或从90mg降低至60mg）。如果无法避免同时使用中效CYP3A抑制剂，则应将布格替尼每日一次剂量降低约40%（即从180mg降至120mg、120mg降至90mg或从90mg降至60mg）。

在停用强效或中效CYP3A抑制剂后，应恢复使用CYP3A抑制剂前耐受的布格替尼剂量。同样，如果无法避免同时使用CYP3A中效诱导剂，则在接受当前布格替尼剂量（如耐受）治疗7天后，以30mg增量增加布格替尼每日一次剂量，最多为开始中效CYP3A诱导剂前耐受的布格替尼剂量的2倍。

特殊人群的剂量调整

对于轻度肝损害（Child-Pugh A）或中度肝损害（Child-Pugh B）患者，不建议调整剂量。但对于重度肝损害（Child-Pugh C）患者，应将布格替尼每日一次剂量降低约40%（即从180mg降至120mg、120mg降至90mg或从90mg降至60mg）。

对于轻度或中度肾损害患者（Cockcroft-Gault报告的肌酐清除率为30-89mL/min），不建议调整剂量。但对于重度肾损害患者（Cockcroft-Gault公式计算的肌酐清除率为15-29mL/min），应将布格替尼每日一次剂量降低约50%（即从180mg降至90mg，或从90mg降至60mg）。

通过以上详细的介绍，希望患者能够更好地了解布格替尼的适应症、用法用量以及用药注意事项，从而在医生的指导下安全有效地使用这一药物。