阿来替尼是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。本文将详细介绍阿来替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

阿来替尼的适应症、作用与功效

适应症

阿来替尼适用于经FDA批准的检测方法检测出的ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。这种药物主要针对ALK基因突变的肿瘤细胞，通过抑制ALK蛋白的功能，从而阻止癌细胞的生长和扩散。

作用与功效

阿来替尼通过抑制ALK酪氨酸激酶的活性，阻断ALK介导的信号传导途径，进而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。临床研究表明，阿来替尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS），并改善生活质量。此外，阿来替尼还具有较好的血脑屏障穿透能力，对脑转移的患者也有较好的疗效。

用法用量

阿来替尼的推荐剂量为600mg，每日两次，口服。应与食物一起服用，不要打开或溶解胶囊。如果漏服一剂或在服用一剂后出现呕吐，请按规定时间服用下一剂。对于严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者，推荐剂量为450mg，每日两次。严重肾功能损害的患者应暂停使用阿来替尼。

用药注意事项

肝毒性

接受阿来替尼治疗的患者可能出现肝毒性现象。在开始使用阿来替尼之前，应进行肝功能检查，在治疗前3个月内每2周监测一次肝功能，包括谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和总胆红素，然后根据临床需要每月监测一次。转氨酶和胆红素升高的患者，应更频繁地进行检测。根据药物不良反应的严重程度，可能需要停用阿来替尼并减少剂量或永久停用。

间质性肺病（ILD）/肺炎

使用阿来替尼治疗的患者可能出现致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。对任何表现为ILD/肺炎的呼吸道症状恶化的患者（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应及时调查是否为ILD/肺炎。诊断为ILD/肺炎的患者应立即停止阿来替尼治疗，如果没有发现其他ILD/肺炎的潜在原因，则应永久停用阿来替尼。

肾功能损害

对于严重肾功能损害的患者，应暂停使用阿来替尼。轻度或中度肾功能损害患者不建议调整剂量。

心动过缓

使用阿来替尼可发生症状性心动过缓。建议定期监测心率和血压。无症状性心动过缓不需要调整剂量。在没有危及生命的症状性心动过缓的病例中，在无症状性心动过缓或心率达到60bpm或以上恢复之前，应暂停使用阿来替尼，并评估已知引起心动过缓的伴随药物以及抗高血压药物。如果合并用药，在恢复无症状性心动过缓或心率为60bpm或以上时，减少阿来替尼剂量，并根据临床指示进行频繁监测。在危及生命的心动过缓的病例中，如果没有发现有效的伴随药物，则应永久停用阿来替尼。

严重肌痛和肌酸磷酸激酶（CPK）升高

临床研究中有患者出现肌痛或肌肉骨骼疼痛。建议患者报告任何原因不明的肌肉疼痛、压痛或无力。在治疗的第一个月每2周评估一次CPK水平，并根据临床指示对报告症状的患者进行评估。根据CPK升高的严重程度，停用阿来替尼，然后恢复或减少剂量。

溶血性贫血

阿来替尼有溶血性贫血的报道，包括直接抗球蛋白试验（DAT）阴性的病例。如果怀疑溶血性贫血，应保留阿来替尼并开始适当的实验室检测。如果确诊为溶血性贫血，可考虑在消退后继续减少剂量或永久停用阿来替尼。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用阿来替尼可对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在阿来替尼治疗期间和最终剂量后1周内使用有效的避孕措施。提醒孕妇注意对胎儿的潜在风险，建议在医生指导下使用。哺乳期女性在使用阿来替尼治疗期间和最终剂量后1周内不要母乳喂养。

阿来替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，建议在医生指导下使用。65岁以上的老年患者和年轻成人患者之间的反应是否存在明显差异尚未确定。严重肝功能损害患者（Child-Pugh C级）会增加阿来替尼的暴露量，推荐剂量为450mg，每日两次。