拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是一种选择性的原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，主要适用于治疗携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合的实体瘤患者。本文将详细介绍拉罗替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

适应症与用法用量

适应症

拉罗替尼主要用于治疗具有NTRK基因融合的成人和儿童实体瘤患者。NTRK基因融合是一种罕见的基因变异，可在多种类型的癌症中发现，包括肺癌、乳腺癌、结直肠癌和甲状腺癌等。通过抑制TRK信号通路，拉罗替尼能够有效控制这些肿瘤的生长和扩散。

用法用量

拉罗替尼是一种口服药物，有胶囊和液体两种剂型。成人和体表面积至少1平方米的儿童患者的推荐剂量为每天两次，每次100毫克，可以与食物同服或空腹服用。对于体表面积小于1平方米的儿童患者，推荐剂量为每天两次，每次100毫克/平方米。具体剂量应根据患者的体重和体表面积由医生确定。

漏服处理

如果忘记服药，且距离下一次服药时间超过6小时，可以立即补服一次。如果不足6小时，则跳过这一剂量，直接进行下一次服药，切勿为了弥补漏服而增加剂量。

总结

拉罗替尼的用法用量需要严格按照医生的指导进行，定期进行血液检查和其他相关检查，以监测药物对身体的影响并及时调整治疗方案。

副作用与注意事项

常见副作用

拉罗替尼最常见的副作用发生率≥20%，包括谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。如果出现严重的不适，应及时联系医生。

中枢神经系统效应

接受拉罗替尼治疗的患者可能出现中枢神经系统（CNS）不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应被告知这些风险，如果患者出现神经系统不良反应，建议他们不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度，医生可能会暂停或永久停用拉罗替尼。

骨骼骨折风险

据报道，使用拉罗替尼后会加重患者骨折的风险。应及时评估有潜在骨折迹象或症状（如疼痛、活动度改变、畸形）的患者。目前尚无关于拉罗替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。

肝毒性

在治疗的第一个月，每两周监测一次肝脏功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。根据严重程度，医生可能会暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药，在恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。

特殊人群用药

孕妇慎用拉罗替尼，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内应采用有效的避孕方法。儿童患者需要在医生指导下使用，老年患者在医生指导下使用，轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

药物相互作用

避免与强效或中度CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）同时使用。如果不能避免与强CYP3A4抑制剂共同给药，则按照推荐的剂量调整拉罗替尼剂量。同时，避免与强效或中度CYP3A4诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥等）共同给药，因为这会降低拉罗替尼的疗效。

总结

拉罗替尼的副作用和注意事项需要患者和医生充分了解和密切合作，以确保治疗的安全性和有效性。患者应定期进行相关检查，并及时向医生反馈用药后的感受和反应。