拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为维泰凯（Vitrakvi），是一种高效选择性的TRK（神经营养因子受体酪氨酸激酶）抑制剂，适用于治疗携带NTRK基因融合的多种类型实体瘤。该药物通过靶向抑制由NTRK基因融合引起的异常蛋白，阻止癌细胞的增殖和扩散，从而发挥其抗癌作用。拉罗替尼在临床试验中表现出显著的疗效和较高的安全性，已被批准用于成人和儿童患者的治疗。

药物基本信息

药物成分与剂型

拉罗替尼的主要活性成分是硫酸拉罗替尼。药物剂型包括胶囊剂和口服溶液剂。具体规格如下：

• 胶囊剂：
  • 25mg：白色不透明硬明胶胶囊，胶囊体上印有蓝色"BAYER"十字和"25mg"字样。25mg拉罗替尼相当于30.7mg硫酸拉罗替尼。
  • 100mg：白色不透明硬明胶胶囊，胶囊体上印有蓝色"BAYER"十字和"100mg"字样。100mg拉罗替尼相当于123mg硫酸拉罗替尼。
• 口服溶液剂：20mg/ml，澄清的黄色至橙色溶液。20mg/ml拉罗替尼相当于24.6mg/ml硫酸拉罗替尼。

适应症与作用机制

拉罗替尼主要用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤，包括但不限于肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌和前列腺癌等。该药物通过抑制TRK基因融合产生的异常蛋白，阻止癌细胞的生长和分裂，从而达到治疗效果。

拉罗替尼在临床试验中显示出较高的响应率和较长的缓解时间，尤其是在儿童患者中表现出显著的疗效。此外，该药物的不良反应相对较少，大多数患者能够耐受。

用药注意事项

剂量与用法

拉罗替尼的推荐剂量如下：

• 成人及体表面积至少1平方米的儿童患者：每天口服两次，每次100mg，可与食物同服或不与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 体表面积小于1平方米的儿童患者：每天口服两次，每次100mg/m²，可与食物同服或不与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

剂量调整需在医生指导下进行。如果患者出现严重的不良反应，应及时与医生沟通，必要时调整剂量或暂停用药。

不良反应与处理

拉罗替尼最常见的副作用包括谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。

其中，特别需要注意的不良反应包括：

• 中枢神经系统效应：患者可能出现头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。建议患者在出现神经系统不良反应时不要驾驶或操作危险机械。
• 骨骼骨折：拉罗替尼可能加重患者骨折的风险，应及时评估有潜在骨折迹象或症状的患者。
• 肝毒性：治疗的第一个月，每两周监测一次肝脏功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。根据严重程度暂停或永久停用拉罗替尼。

如果患者出现上述任何不良反应，应立即联系医生，并根据医生的建议调整治疗方案。

特殊人群用药

拉罗替尼在不同人群中的使用需特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女：孕妇慎用，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群：有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内应采用有效的避孕方法。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用拉罗替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
• 儿童患者：儿童患者需在医生指导下使用。
• 老年患者：老年患者使用拉罗替尼一般无需调整剂量，但在医生指导下使用更为安全。
• 肝功能损害患者：轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。
• 肾功能损伤患者：对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

以上信息仅供参考，具体用药需在专业医生的指导下进行。希望患者能够合理使用拉罗替尼，最大限度地发挥其治疗效果，同时减少不良反应的发生。