维莫非尼（vemurafenib），也称为维罗非尼，是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。维莫非尼通过选择性抑制致癌性BRAF激酶，有效阻断肿瘤细胞的生长和扩散，从而达到治疗目的。本文将详细介绍维莫非尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

维莫非尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用

适应症

维莫非尼适用于治疗经NMPA或FDA批准的检测方法确定的BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。这种突变常见于约50%的黑色素瘤患者中，维莫非尼能够显著提高这些患者的生存率和生活质量。

作用与功效

维莫非尼是一种选择性的BRAF V600突变抑制剂，主要通过抑制BRAF激酶活性，阻止RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。多项临床研究表明，维莫非尼在BRAF V600突变阳性的黑色素瘤患者中表现出显著的抗癌效果，显著延长了患者的无进展生存期和总生存期。

此外，维莫非尼还对某些非小细胞肺癌患者具有一定的疗效，尤其是那些携带BRAF V600突变的患者。然而，其在肺癌中的应用仍需进一步的临床研究验证。

用法用量

维莫非尼的推荐剂量为960 mg（四片240 mg片剂），每日两次。首次剂量应在上午服用，第二次剂量应在晚上服用。患者可以随餐或空腹服用，但建议用一杯水整片吞下，不应咀嚼或碾碎。如果漏服一剂药物，可在下一剂服药4小时以前补服漏服的药物，以维持每日两次的给药方案。如果服药后发生呕吐，不应追加剂量，而应按常规剂量继续治疗。

对于伴有症状的不良事件或QTc间期延长的处理，建议咨询医学顾问。医生会根据患者的具体情况调整剂量或暂停用药，直至不良反应缓解。

副作用

维莫非尼治疗的患者中，最常见的不良反应包括关节痛、皮疹、脱发、疲劳、光敏反应、恶心、瘙痒和皮肤乳头状瘤。其中，3级不良反应中最常见的为cuSSC和皮疹。此外，患者在接受维莫非尼治疗过程中，可能会出现葡萄膜炎、视力模糊和畏光等眼科反应，治疗葡萄膜炎可能需要使用类固醇和滴眼液。

其他较为严重的副作用包括肾功能衰竭、急性间质性肾炎和急性肾小管坏死。因此，建议在维莫非尼开始治疗前和治疗期间定期测量血清肌酐，以监测肾功能。此外，掌筋膜挛缩症和足底筋膜纤维瘤病也是较为罕见的不良反应，多数为轻度至中度，但也可能导致严重的掌筋膜挛缩症致残病例。

用药注意事项及日常注意事项

药物相互作用

维莫非尼与地高辛（一种敏感的P-糖蛋白(P-gp)底物）联合用药可使地高辛全身暴露量增加1.8倍，这将会导致维莫非尼的不良反应发生的概率大大增加。因此，避免联合使用已知治疗指数较窄的P-gp底物。如果这些药物的使用是不可避免的，则考虑减少治疗指数较窄的P-gp底物的剂量。

P-gp底物包括帕唑帕尼（晚期肾细胞癌、软组织肉瘤、上皮性卵巢癌、非小细胞肺癌）、依维莫司（晚期肾细胞癌、胰腺神经内分泌瘤）、地高辛（高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病、房颤、房扑、心动过速）、达比加群酯（非瓣膜性房颤患者的卒中、全身性栓塞）、利伐沙班（术后深静脉血栓和肺栓塞、非瓣膜性房颤患者的卒中、丙肝）、阿哌沙班（术后深静脉血栓）等。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女患者：尚未明确，需要在医生的指导下使用，但有生殖潜力的女性在服用维莫非尼期间和末次给药后2周内需采取有效的避孕措施。维莫非尼在给孕妇服用时可能会对胎儿造成伤害，因此应告知孕妇对胎儿的潜在风险。

儿童患者：在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，因此在使用时需谨慎，并在医生的指导下进行。

老年人患者：尚未明确，需要在医生的指导下使用。老年人由于生理功能的减退，可能会更容易出现不良反应，因此在用药时需密切监测。

药物储存

维莫非尼应遮光、密封、在干燥处保存，温度控制在30℃以下。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放维莫非尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对维莫非尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

此外，维莫非尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

监测与随访

患者在使用维莫非尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。建议在维莫非尼开始治疗前和治疗期间定期测量血清肌酐，以监测肾功能。

此外，患者应密切关注自身的眼科反应，如出现视力模糊、畏光等症状，应及时就医。在治疗期间，患者应保持良好的生活习惯，避免过度劳累，保持充足的睡眠，合理饮食，增强免疫力，以促进药物的治疗效果。