塞瑞替尼（Ceritinib）是一种用于治疗特定类型非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。本文将详细介绍塞瑞替尼的适应症和用法用量，并提供一些用药和日常注意事项，帮助患者更好地理解和使用这一药物。

适应症

塞瑞替尼（Ceritinib）主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。具体来说，本品适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的，或者对克唑替尼不耐受的患者。在使用塞瑞替尼之前，患者必须通过准确且经充分验证的检测方法进行 ALK 突变检测，确认为 ALK 阳性的 NSCLC 患者方可接受本品治疗。

适应靶点

塞瑞替尼的主要适应靶点包括 ALK、IGF-1R、INSR 和 ROS1。这些靶点在某些癌症的发展和进展中起着关键作用，因此，通过靶向这些蛋白质，塞瑞替尼能够有效地抑制癌细胞的生长和扩散。

临床应用

塞瑞替尼在中国的上市时间为 2018 年 5 月，已纳入中国医保，市面上有多款仿制药。患者可以通过三甲医院、药房或正规的医疗服务机构获得该药。在购买时，务必仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药或劣药。

用法用量

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次 450mg，应与食物同时服用。患者应在每天同一时间服用药物，以保持稳定的血药浓度。只要观察到临床获益，应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

忘记服药的处理

如果患者忘记服药，且距下次服药时间间隔 12 小时以上时，应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，而应继续服用下次计划剂量。

剂量调整

根据患者个体的安全性或耐受性情况，在治疗过程中可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果下调剂量是因未列于说明书的药物不良反应所致，则应以 150mg 的下调幅度逐渐减少本品的日剂量。对于无法耐受每日随餐服用 150mg 剂量的患者，应停用本品。

与强效 CYP3A 抑制剂的联用

塞瑞替尼治疗期间应避免联合使用强效 CYP3A 抑制剂。如果必须同时使用强效 CYP3A 抑制剂，则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的 150mg 整数倍剂量。应密切监测患者的安全情况。

用药注意事项

在使用塞瑞替尼的过程中，患者需要注意一些事项，以确保治疗的安全性和有效性。

胃肠道不良反应

空腹条件下接受本品 750mg 治疗的患者中发生重度胃肠道毒性。在多项临床研究中，接受本品治疗的 925 例患者中，95% 的患者发生了腹泻、恶心、呕吐或腹痛，其中 14% 的患者为重度病例（3 级或 4 级）。36% 的患者由于腹泻、恶心、呕吐或腹痛需要中断给药或者下调剂量，1.6% 的患者停止治疗。

药物相互作用

患者应避免进食葡萄柚和葡萄柚汁，因为这些食物可抑制肠壁 CYP3A，并可能增加本品的生物利用度。此外，应监测与 CYP2A6 和 CYP2E1 底物的联用，联合使用这些药物时需监测 QT 间期。

特殊人群用药

育龄期女性在服用本品期间直至终止治疗后 6 个月应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用本品的数据较为有限，基于动物研究及其作用机制，当孕妇服用本品时，可能对胎儿造成伤害。哺乳期妇女应充分考虑哺乳对孩子的益处和本品治疗对女性患者的益处，决定是否停止哺乳或停止本品治疗。

日常注意事项

除了用药注意事项外，患者在日常生活中的某些习惯也会影响塞瑞替尼的疗效和安全性。

贮存条件

塞瑞替尼应遮光、密封、在干燥处保存。贮存温度不得高于 25℃，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放塞瑞替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对塞瑞替尼的稳定性产生负面影响。

包装完整性

塞瑞替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

对驾驶和机器操作的影响

本品对驾驶及机器操作的影响轻微，但患者在治疗期间应谨慎驾驶或操作机器，因为患者可能出现疲劳或视觉障碍。