塞瑞替尼（Ceritinib），商品名包括 Zykadia、赞可达、色瑞替尼、赛立替尼等，是一种靶向治疗药物，主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。这种药物通过抑制 ALK 酶的活性，阻断癌细胞的生长和扩散，从而发挥抗癌作用。塞瑞替尼于 2014 年获得美国 FDA 批准，并于 2018 年 5 月在中国正式上市，已纳入中国医保。

塞瑞替尼的功效与作用

1. 治疗 ALK 阳性 NSCLC

塞瑞替尼的主要适应症是治疗此前接受过克唑替尼治疗后进展的，或者对克唑替尼不耐受的 ALK 阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。根据临床研究，塞瑞替尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS），并提高总体生存率（OS）。在一项在中国开展的单臂、多中心研究 A2109 中，103 例既往接受过克唑替尼治疗的患者接受了塞瑞替尼治疗，结果显示，患者中位暴露持续时间为 7.06 个月，大部分患者能够耐受治疗。

2. 抑制 ALK 及其他靶点

塞瑞替尼不仅能够高效抑制 ALK 酶的活性，还对其他激酶如 IGF-1R、INSR 和 ROS1 具有一定的抑制作用。这种多靶点抑制特性使其在治疗多种肿瘤类型中具有潜在的应用价值。通过阻断这些关键信号通路，塞瑞替尼能够有效抑制癌细胞的增殖和迁移，减少肿瘤的生长和扩散。

3. 提高患者生活质量

除了延长生存期，塞瑞替尼还能显著改善患者的生活质量。在临床试验中，许多患者报告称，服用塞瑞替尼后，他们的症状得到了明显缓解，如疼痛减轻、呼吸困难改善等。这不仅提高了患者的生存率，也增强了他们的生活质量和幸福感。

用药注意事项

1. 用法用量

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次 450mg，每天在同一时间口服给药，药物应与食物同时服用。如果患者忘记服药，且距下次服药时间间隔 12 小时以上时，应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。

2. 剂量调整

根据患者个体的安全性和耐受性情况，在治疗过程中可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果因未列于说明书的药物不良反应需要下调剂量，应以 150mg 的幅度逐渐减少日剂量。对于无法耐受每日随餐服用 150mg 剂量的患者，应停用塞瑞替尼。

3. 特殊人群用药

育龄期女性在服用塞瑞替尼期间直至终止治疗后 6 个月内应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用塞瑞替尼的数据较为有限，基于动物研究，当孕妇服用塞瑞替尼时，可能对胎儿造成伤害。因此，孕妇在非必要情况下应避免使用该药物。哺乳期妇女应权衡哺乳对孩子的益处和塞瑞替尼治疗对女性患者的益处，决定是否停止哺乳或停止塞瑞替尼治疗。

4. 药物相互作用

塞瑞替尼与某些药物存在相互作用，特别是与 CYP3A 抑制剂的合用可能增加塞瑞替尼的血药浓度，导致不良反应的发生。因此，治疗期间应避免联合使用强效 CYP3A 抑制剂。如果必须同时使用强效 CYP3A 抑制剂，则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的 150mg 整数倍剂量，并密切监测患者的安全情况。

5. 贮存方法

塞瑞替尼应遮光、密封、在干燥处保存，贮存温度不得高于 25°C。选择干燥、通风良好的地方存放塞瑞替尼，防止药物受潮。湿度的变化也可能对塞瑞替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。同时，应定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。