




塞瑞替尼(Ceritinib)是一种高效、选择性的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,主要用于治疗那些已经接受过克唑替尼治疗但疾病仍进展,或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。自2018年5月在中国正式上市以来,塞瑞替尼已成为临床上重要的治疗选择之一,尤其是在针对ALK阳性的非小细胞肺癌患者中展现了显著的疗效。
塞瑞替尼适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展,或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。在临床试验中,塞瑞替尼表现出对ALK阳性NSCLC患者的显著疗效,能够有效抑制肿瘤生长,延长患者的生存期。
塞瑞替尼通过靶向ALK激酶,阻止ALK信号通路的激活,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。此外,塞瑞替尼还具有对IGF-1R、INSR和ROS1的抑制作用,这使得它在治疗某些特定类型的肺癌方面具有更广泛的应用前景。
在多项临床研究中,塞瑞替尼显示出了显著的抗肿瘤活性。一项在中国进行的多中心研究中,103例既往接受过克唑替尼治疗的局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC患者接受了塞瑞替尼750mg每日一次的治疗。结果显示,大多数患者能够耐受治疗,且药物相关的不良反应与之前的研究结果一致。塞瑞替尼不仅能够有效控制疾病进展,还能改善患者的生活质量。
塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次,每次450mg,应与食物同时服用。如果患者忘记服药,且距下次服药时间间隔12小时以上时,应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐,患者不应服用额外剂量,而应继续服用下次计划剂量。根据患者的安全性和耐受性情况,可能需要暂时中断使用或下调剂量。
育龄期女性在服用塞瑞替尼期间直至终止治疗后6个月应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用塞瑞替尼的数据较为有限,但基于动物研究,塞瑞替尼可能对胎儿造成伤害。因此,孕妇应避免使用塞瑞替尼。对于哺乳期妇女,目前尚不清楚塞瑞替尼是否存在于母乳中,但由于潜在的严重不良反应,建议在治疗期间停止哺乳。
塞瑞替尼常见的不良反应包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛。在临床试验中,95%的患者报告了这些胃肠道不良反应,其中14%的患者为重度病例(3级或4级)。36%的患者因胃肠道不良反应需要中断给药或下调剂量。如果出现严重的不良反应,应立即咨询医生,并根据医生的建议调整治疗方案。
通过上述内容,我们可以看到塞瑞替尼在治疗ALK阳性NSCLC方面的显著疗效和重要作用。然而,患者在使用塞瑞替尼时也需要注意药物的正确用法和不良反应的管理,以确保治疗的安全性和有效性。
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