塞瑞替尼（Ceritinib）是一种专门用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。它适用于那些已经接受过克唑替尼治疗但疾病仍进展，或者对克唑替尼不耐受的患者。塞瑞替尼由诺华公司研发，2014年获得美国FDA批准，2018年5月在中国正式上市，并已纳入中国医保。

塞瑞替尼(Ceritinib)详细说明书

药物基本信息

塞瑞替尼的中文名称为塞瑞替尼，英文名称为Zykadia，其他别称为赞可达、色瑞替尼、赛立替尼、Ceritinib、LDK378、spexib。该药由诺华公司研发，2014年获得美国FDA批准，2018年5月在中国正式上市。塞瑞替尼的主要成分是塞瑞替尼，剂型为胶囊，内容物为白色至类白色粉末。

适应症

塞瑞替尼主要用于治疗此前接受过克唑替尼治疗后进展的，或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。其适应靶点包括ALK、IGF-1R、INSR和ROS1。

用法用量

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次450毫克，每天在同一时间口服给药，药物应与食物同时服用。只要观察到临床获益，应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果忘记服药，且距下次服药时间间隔12小时以上时，患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。

根据患者个体的安全性或耐受性情况，在治疗过程中可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果下调剂量是因未列于说明书的药物不良反应所致，则应以150毫克的下调幅度逐渐减少塞瑞替尼的日剂量。对于无法耐受每日随餐服用150毫克剂量的患者，应停用塞瑞替尼。

医保与价格

塞瑞替尼已在中国上市，并已纳入中国医保。市面上有多款仿制药。患者可通过三甲医院、药房或正规的医疗服务机构获得该药。老挝卢修斯塞瑞替尼的参考价格约为165美元（规格150毫克*50粒）。

用药注意事项

药物相互作用

塞瑞替尼应避免与强效CYP3A抑制剂联合使用。如果必须同时使用强效CYP3A抑制剂，则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的150毫克整数倍剂量。应密切监测患者的安全情况。

贮存方法

塞瑞替尼应遮光、密封、在干燥处保存，贮存温度不得高于25℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放塞瑞替尼，防止药物受潮。塞瑞替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

特殊人群用药

育龄期女性在服用塞瑞替尼期间直至终止治疗后6个月应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用塞瑞替尼的数据较为有限，但基于动物研究及其作用机制，当孕妇服用塞瑞替尼时，可能对胎儿造成伤害。因此，除非患者的病情确实需要使用塞瑞替尼，否则应在妊娠期避免使用。

哺乳期妇女应充分考虑哺乳对孩子的益处和塞瑞替尼治疗对女性患者的益处，决定是否停止哺乳或停止塞瑞替尼治疗。由于潜在的严重不良反应，包括胃肠道不良反应、肝毒性、非感染性肺炎、心动过缓与胰腺炎，建议哺乳期妇女谨慎使用塞瑞替尼。

年龄≥65岁的患者中的安全性特征与年龄小于65岁的患者相似。尚未确认18岁以下儿童和青少年使用塞瑞替尼的安全性和有效性，目前无相关数据。

常见副作用

塞瑞替尼的常见副作用包括胃肠道不良反应，如腹泻、恶心、呕吐和腹痛。在多项临床研究中接受塞瑞替尼治疗的925例患者中，95%的患者发生了这些症状，其中14%的患者为重度病例（3级或4级）。36%的患者由于腹泻、恶心、呕吐或腹痛需要中断给药或者下调剂量，1.6%的患者停止治疗。

此外，塞瑞替尼还可能导致其他不良反应，如肝功能异常、肺部问题（如非感染性肺炎）、心率缓慢（心动过缓）和胰腺炎症（胰腺炎）。患者在治疗期间应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

驾驶和机器操作

塞瑞替尼对驾驶及机器操作的影响轻微，但患者在治疗期间应谨慎驾驶或操作机器，因为患者可能出现疲劳或视觉障碍。

包装完整性

塞瑞替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

有效期

塞瑞替尼的有效期为24个月。患者在使用塞瑞替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。