甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK）是一种用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者的药物。本文将详细介绍甲磺酸贝舒地尔片的使用指南，包括药物的基本信息、用法用量、不良反应、特殊人群用药、药物相互作用以及日常注意事项。

甲磺酸贝舒地尔片的基本信息

药物别称

甲磺酸贝舒地尔片的中文名称为甲磺酸贝舒地尔片，英文名称为Belumosudil Mesylate Tablets，其他别称包括REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克。

生产厂家、规格和价格

甲磺酸贝舒地尔片由Kadmon制药公司开发。2021年9月，赛诺菲收购Kadmon公司后，获得了该药品权益。在美国，甲磺酸贝舒地尔片于2021年7月首次获批上市。在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，目前尚未被纳入医保范畴。每盒30粒，每粒为200毫克，每盒价格为4050美元。

药代动力学

健康受试者接受甲磺酸贝舒地尔片单次给药后的平均生物利用度为64%，健康受试者接受甲磺酸贝舒地尔片单次给药后的几何平均分布容积为184升。额外的群体药代动力学数据表明，年龄和体重不会对本品的药代动力学造成有临床意义的影响。

用药注意事项

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服，每次0.2克，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2克，每日2次。

不良反应

最常见的不良反应（≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。患者在使用过程中应密切监测这些不良反应，如有严重不适，应及时就医。

特殊人群用药

孕妇：孕妇使用本品时可能对胎儿造成伤害。目前尚无有关孕妇使用甲磺酸贝舒地尔的人体数据进行药物相关风险的评价，应告知孕妇和有生育能力的女性本品对胎儿的潜在风险。

哺乳期女性：目前尚无关于人乳汁中是否存在甲磺酸贝舒地尔或其代谢物的数据，也无关于其对于母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能因甲磺酸贝舒地尔而发生严重不良反应，建议哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。

有生育能力的女性和男性：有生育能力的女性在开始接受甲磺酸贝舒地尔片治疗前，应核实其妊娠状态。建议有生育能力的女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和甲磺酸贝舒地尔片末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。如果患者在妊娠期间使用本品，或患者在使用本品期间妊娠，应告知患者本品对胎儿的潜在危害。建议女性伴侣具有生育能力的男性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和甲磺酸贝舒地尔片末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。

药物相互作用

强效CYP3A抑制剂：强效CYP3A抑制剂可明显升高本品的血药浓度，可能会导致不良反应严重程度增加，包括QT间期延长，因此应尽量避免合用。如果不能避免同时使用，可适当减少本药剂量。

强效CYP3A诱导剂：强效CYP3A诱导剂可明显降低本品的血药浓度，导致降低疗效，因此应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。

其他药物：甲磺酸贝舒地尔片对其他药物的影响包括CYP3A底物、CYP2C9底物、CYP2C8底物。其他药物对甲磺酸贝舒地尔片的影响包括强效CYP3A诱导剂、质子泵抑制剂。

日常注意事项

在使用甲磺酸贝舒地尔片期间，患者应注意以下几点：

• 密封保存，不超过25℃，在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖，不要丢弃干燥剂。
• 将本品放在儿童不能接触的地方，防止误食。
• 定期复查，监测药物疗效和不良反应。
• 避免与其他可能产生相互作用的药物同时使用，特别是强效CYP3A抑制剂和诱导剂。
• 保持良好的生活习惯，注意饮食均衡，避免过度劳累。

通过以上详细的使用指南，患者可以更好地了解甲磺酸贝舒地尔片的使用方法和注意事项，从而确保安全有效地使用该药物。