易来克（REZUROCK），通用名为甲磺酸贝舒地尔片，是一种专门用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的靶向药物。该药物由Kadmon制药公司开发，并于2021年7月在美国首次获批上市。2023年8月1日，易来克正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）的批准，成为中国首个且唯一的ROCK2靶点免疫调节剂。

药物基本信息

适应症

易来克主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。这种疾病通常发生在造血干细胞移植后，表现为皮肤、肝脏、肺等多个器官的炎症反应，严重影响患者的生活质量。

主要成分与剂型

易来克的主要成分是甲磺酸贝舒地尔，其化学名为4-[5-(1H-吲唑-4-基)-1,2,4-噁二唑-3-基]哌啶-1-甲磺酸盐。该药物的剂型为片剂，每片含200毫克甲磺酸贝舒地尔，呈椭圆形薄膜衣片，一面刻有“KDM”，另一面刻有“200”。去除包衣后，片剂呈淡黄色至黄色。

药代动力学

健康受试者单次口服易来克后的平均生物利用度为64%，几何平均分布容积为184升。药物在体内主要通过肝脏代谢，经尿液和粪便排出。长期使用时，建议定期监测患者的肝功能和肾功能。

用药注意事项

用法用量

易来克的推荐剂量为每次0.2克，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。如果与强效CYP3A诱导剂联合用药，应将易来克的剂量增加至0.2克，每日2次。患者应在医生的指导下严格按照医嘱服用药物，不可自行调整剂量或停药。

不良反应

最常见的不良反应（发生率≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。如果出现严重不良反应，应立即停药并就医。

特殊人群用药

孕妇使用易来克时可能对胎儿造成伤害，因此应告知孕妇该药物对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性患者和其女性伴侣具有生育能力的男性患者在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。老年人使用该药物时应密切观察可能出现的不良反应，但一般无需调整剂量。

贮存方法

易来克应保存在原包装中以防受潮，每次打开后应盖紧瓶盖，不得丢弃干燥剂。药品应放置在儿童无法触及的地方，保存温度为20°C至25°C，避免阳光直射和高温环境。易来克的有效期为24个月。

价格信息

易来克每盒30粒，每粒200毫克，每盒售价为4050美元。目前，该药物尚未纳入国家医保报销范围，患者需自费购买。

注意事项

患者在使用易来克期间应定期进行血液检查和肝功能检查，以监测药物的疗效和安全性。同时，应注意保持良好的生活习惯，避免过度劳累和精神压力，保持充足的睡眠和均衡的饮食，增强身体抵抗力。