恩曲替尼（Entrectinib，商品名：罗圣全、Rozlytrek）是一种新型的抗癌药物，主要用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤和ROS1阳性的非小细胞肺癌。恩曲替尼通过抑制NTRK和ROS1激酶的活性，阻止肿瘤细胞的生长和扩散。以下是关于恩曲替尼的功效、作用及注意事项的详细说明。

恩曲替尼的功效与作用

1. 适应症

恩曲替尼适用于治疗携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者，以及ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌患者。根据肿瘤或血浆标本中NTRK基因融合或ROS1重排的存在情况，医生会选择适合使用恩曲替尼治疗的患者。使用血浆标本进行检测仅适用于无法获得肿瘤组织进行检测的患者。

2. 作用机制

恩曲替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制NTRK1/2/3、ROS1和ALK激酶的活性。这些激酶在某些类型的癌症中过度激活，导致肿瘤细胞的增殖和存活。通过抑制这些激酶，恩曲替尼可以有效地阻断肿瘤细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

3. 药代动力学

口服恩曲替尼600mg后，通常在4-6小时内达到最大血药浓度。患者在使用恩曲替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

恩曲替尼的用药注意事项

1. 剂型与用法

恩曲替尼有两种剂型，分别是100mg和200mg的胶囊以及每包50mg的口服微丸。患者应根据自身情况选择合适的剂型。整粒胶囊适用于可吞服整粒胶囊且剂量为100mg倍数的患者；制成口服混悬液的胶囊适用于吞咽胶囊有困难或需要肠内给药的患者；口服微丸适用于吞咽胶囊有困难但可以吞咽软食物且剂量为50mg倍数的患者。

2. 常见不良反应

恩曲替尼最常见的不良反应（≥20%）包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。如果出现严重的不良反应，应及时就医。

3. 特殊人群用药

孕妇服用恩曲替尼可能会对胎儿造成伤害，因此孕妇应特别注意恩曲替尼可能对胎儿造成的潜在风险。哺乳期妇女在接受恩曲替尼治疗期间及停药后7天内应暂停母乳喂养。具有生育能力的女性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后至少5周内应采取有效的避孕措施。有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后3个月内也应采取有效的避孕措施。恩曲替尼的安全性和有效性已在年龄超过1个月的儿童患者中得到了验证。

4. 贮存方法

恩曲替尼胶囊的适宜储存条件为室温20℃至25℃，应保留在原包装内并确保瓶盖紧闭，以防受潮。恩曲替尼口服微丸同样需存放于20℃至25℃的室温环境中，并保持其原包装以有效防潮。请将恩曲替尼及所有药品放置于儿童无法触及的安全位置。

5. 注意事项

在开始恩曲替尼治疗之前，医生会评估患者的左心室射血分数、血清尿酸水平、QT间期和电解质等指标。恩曲替尼可导致QTc间期延长，应避免与其他已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。患者在使用恩曲替尼期间，应定期进行相关检查，及时发现和处理可能出现的不良反应。

恩曲替尼的疗效因个体差异而异，需在专业医生的评估下使用。患者应严格按照医嘱服用药物，不可自行调整剂量或停药，以确保治疗效果和安全性。