恩曲替尼（Entrectinib），商品名为罗圣全（Rozlytrek），是由罗氏基因泰克公司研发的一种新型口服抗肿瘤药物。该药物最初由美国 IGNYTA 公司研发，2017年十二月被罗氏收购。2019年，恩曲替尼在日本、美国、欧盟等地获批上市。2022年，恩曲替尼在中国获批上市，成为国内首个具有明确中枢神经系统疗效的 ROSE 抑制剂。

恩曲替尼的功效作用和适应症

功效作用

恩曲替尼属于一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂，能够穿过血脑屏障，抑制肿瘤细胞内的酪氨酸激酶活性，从而阻止癌细胞增殖和转移扩散，使肿瘤细胞死亡。这种药物特别适用于携带 NTRK 基因融合的实体瘤和 ROSE 阳性的非小细胞肺癌患者。

适应症

FDA 批准恩曲替尼主要适用于以下两类患者：

• ROSE 阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
• 年龄超过一个月的儿童和成人患者，患有具有神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合的实体瘤，且没有已知的获得性耐药突变，是转移性的或手术切除可能导致严重的发病率，并且在治疗后出现进展，或没有令人满意的标准治疗。

此外，恩曲替尼还可以用于治疗中枢神经系统肿瘤、神经内分泌肿瘤、唾液腺肿瘤、胰腺癌、非小细胞肺癌、甲状腺癌、肉瘤、结肠直肠癌等多种类型的肿瘤。

用法用量

恩曲替尼的推荐剂量如下：

• 成人患者的推荐剂量为 600 毫克，每日一次。
• 儿科患者的建议剂量则基于年龄和体表面积（BSA），具体剂量应由医生根据患者的具体情况确定。

服用时应整粒吞服，不要打开、碾碎、咀嚼或溶解胶囊。如有吞咽问题，请咨询医生。服用时间不受食物影响，可以在餐前或餐后服用。

用药注意事项和日常注意事项

用药注意事项

恩曲替尼可能会导致一些不良反应，包括但不限于：

• 疲劳
• 便秘
• 头晕
• 腹泻
• 恶心
• 呕吐

严重的副作用可能包括充血性心力衰竭、中枢神经系统作用、骨骼骨折、高尿酸血症、QT 间期延长和视力障碍等。一旦出现不适，应立即就医。

日常注意事项

在使用恩曲替尼期间，患者应注意以下几点：

• 避孕措施：建议有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后 3 个月内采取有效的避孕措施。
• 定期检查：开始恩曲替尼治疗之前，应评估左心室射血分数、血清尿酸水平、QT 间期和电解质。治疗过程中，定期进行相关检查，以监测药物的效果和副作用。
• 饮食和生活习惯：保持健康的饮食和生活习惯，避免过度劳累，保持良好的心态，有助于提高治疗效果。

对于特殊人群，如儿童、老年人、肾功能不全和肝功能不全的患者，应在医生的指导下使用恩曲替尼，并密切监测其不良反应。

目前，恩曲替尼已在中国各大医院和药房供货销售，但价格较高。407 美元/盒（100mg×30粒装），而更大规格的包装（200mg×90粒）价格约为 2072 美元/盒。恩曲替尼港版价格为 9564 美元（200mg×90粒）。患者可以通过医保报销部分费用，具体信息请咨询当地医保局。此外，老挝市场中还有恩曲替尼的仿制药，价格相对较低，如卢修斯版本，每盒约 350 美元，极大地减轻了患者的经济负担。

恩曲替尼是一种具有广阔应用前景的新型抗肿瘤药物，为携带 NTRK 融合基因的实体瘤和 ROSE 阳性非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。患者应根据自身需求选择不同版本的药物，并在医生的指导下规范使用。