阿帕他胺（Apalutamide）是一种用于治疗前列腺癌的靶向药物，尤其适用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）和非转移性去势抵抗型前列腺癌（nmCRPC）。本文将详细介绍阿帕他胺的说明书、医保、价格、疗效和副作用，帮助患者更好地了解和使用该药物。

阿帕他胺（Apalutamide）详细说明书

药品基本信息

阿帕他胺的化学名为阿帕鲁胺，商品名包括 ERLEADA、阿帕鲁他胺薄膜片、安森珂、阿帕他胺。该药物是由印度 NATCO 生产，规格为 60mg*120片，每盒价格大约为 430美元。阿帕他胺已经在中国上市，并进入了中国医保，市面上有仿制药可供选择。

适应症与用法用量

阿帕他胺适用于治疗 mCSPC 和 nmCRPC。推荐剂量为每天口服一次，每次 240mg。患者可以饭前或饭后服用，但应保持一致。药物应整片吞服，不得压碎或拆分。患者还需同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

如果患者无法整片吞咽，可以将 240mg 片剂分散在非碳酸水中，然后与橙汁、苹果酱或额外的水一起服用。具体步骤如下：

1. 将整片阿帕鲁胺 240mg 片剂放入杯子中，不要压碎或分开药片。
2. 加入约 2茶匙（10ml）非碳酸水，确保片剂完全浸入水中。
3. 等待 2分钟，直到药片散开，然后搅拌混合物。
4. 加入 2汤匙（30ml）橙汁、苹果酱或额外的水，搅拌混合物。
5. 立即吞下混合物。
6. 用足够的水冲洗杯子，确保摄入了全部剂量，并立即饮用。

通过鼻饲管给药时，将一片 240mg 的片剂放入注射器筒中，加入 10ml 非碳酸水，等待 10分钟，摇晃使内容物完全分散，然后立即通过鼻饲管给药。重复冲洗步骤，确保注射器或鼻饲管中没有残留药片。

常见不良反应与处理

阿帕鲁胺最常见的不良反应（≥10%）包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻和骨折。其中，跌倒和骨折在老年人中更为常见，应评估患者的跌倒风险，并根据需要采取预防措施。

如果出现 3级或以上不良反应，或其他无法忍受的不良反应，应停用阿帕鲁胺。对于 3级或 4级脑血管和缺血性心血管事件，建议永久停用阿帕鲁胺。对于确诊的严重皮肤不良反应（SCARs）或其他 4级皮肤反应，也应永久停用阿帕鲁胺。对于其他不良反应，当症状改善到小于或等于 1级或原始级别时，如有必要，可以以相同剂量或减少剂量（180mg 或 120mg）恢复阿帕鲁胺。

用药注意事项

心血管事件

接受阿帕鲁胺治疗的患者可能会发生脑血管和缺血性心血管事件，包括导致死亡的事件。应监测缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状，优化心血管风险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。如果出现 3级或 4级事件，考虑永久停用阿帕鲁胺。

跌倒与骨折

阿帕鲁胺治疗可能导致跌倒和骨折，尤其是在老年人中。应评估患者的跌倒风险，监测和管理有骨折风险的患者，并考虑使用骨靶向药物。患者应保持适当的体力活动，避免跌倒的风险。

严重皮肤不良反应

阿帕鲁胺治疗可能引起严重皮肤不良反应（SCARs），包括致命和危及生命的病例，如 Stevens-Johnson 综合征/中毒性表皮坏死松解症（SJS/TEN）和伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS）。监测患者的 SCAR 发展，告知患者 SCAR 的体征和症状（如发烧前驱症状、流感样症状、粘膜病变、进行性皮疹或淋巴结病）。如果怀疑 SCAR，应立即中断阿帕鲁胺，直到确定反应的病因。

避孕措施

阿帕鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物研究结果及其作用机制，给孕妇服用阿帕鲁胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。建议有生殖潜力的男性和女性伴侣在治疗期间以及最后一剂阿帕鲁胺后的 3个月内使用有效的避孕方法。

药物相互作用

阿帕鲁胺是 CYP3A4 和 CYP2C19 的强诱导剂，在人类中是 CYP2C9 的弱诱导剂。阿帕鲁胺与主要由 CYP3A4、CYP2C19 或 CYP2C9 代谢的药物同时使用可降低这些药物的暴露量。建议在可能的情况下替换这些药物，或者如果继续服药，应评估活性损失。阿帕鲁胺与 UDP 葡糖醛酸基转移酶（UGT）底物药物同时给药可减少暴露，如果 UGT 底物必须与阿帕鲁胺联合给药并评估活性损失，请谨慎。

阿帕鲁胺还是 P-糖蛋白（P-gp）、乳腺癌症抗性蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽 1B1（OATP1B1）的弱诱导物。阿帕鲁胺与 P-gp、BCRP 或 OATP1B1 底物的药物同时使用可以降低这些药物的暴露量。如果 P-gp、BCRP 或 OATP1B1 底物必须与阿帕鲁胺联合给药，请谨慎使用，如果继续用药，应评估活性损失。

希望本文能帮助患者更好地了解阿帕鲁胺的使用方法、副作用及注意事项，从而更安全地使用该药物。如有任何疑问，请咨询医生或药师。