阿帕他胺（Apalutamide），也被称为阿帕鲁胺，是一种新型的雄激素受体抑制剂，用于治疗前列腺癌。本文旨在详细介绍阿帕他胺的基本信息、用药方法、适应症、不良反应及注意事项。

阿帕他胺的基本信息

别称与规格

阿帕他胺的中文名称为阿帕鲁胺，英文名称为ERLEADA，其他别称还包括Apalutamide、阿帕鲁他胺薄膜片、安森珂、阿帕他胺。常见的规格为60mg*120片，价格大约为430美元一盒。

生产厂家与上市信息

阿帕他胺已经在中国上市，并已进入中国医保。市面上目前有仿制药。该药品由印度NATCO生产，其有效期为36个月。

适应症与作用机制

阿帕他胺适用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌症(mCSPC)和非转移性去势抵抗型癌症(nmCRPC)。其作用机制是通过抑制雄激素受体，从而阻断雄激素对前列腺癌细胞的刺激作用。雄激素在前列腺癌的发展中起着关键作用，因此阿帕他胺能够有效控制肿瘤生长。

阿帕他胺的主要成分是阿帕鲁胺，剂型为薄膜包衣片，呈微黄色至灰绿色，长方形，一面刻有“AR60”字样。推荐剂量为240mg，每日口服一次，可饭前或饭后服用。患者应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

用药注意事项

剂量调整与不良反应

如果患者出现3级或以上不良反应，或其他无法忍受的不良反应，则应停用阿帕他胺。对于3级或4级脑血管和缺血性心血管事件，应考虑永久停用阿帕他胺。对于确诊的SCAR或其他4级皮肤反应，也应永久停用阿帕他胺。对于其他不良反应，当症状改善到小于或等于1级或原始级别时，如有必要，可以相同剂量或减少剂量（180mg或120mg）恢复阿帕他胺。

特殊人群用药

阿帕他胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用阿帕他胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。建议有生殖潜力的男性和女性伴侣在治疗期间以及最后一剂阿帕他胺后的3个月内使用有效的避孕方法。

哺乳期女性使用阿帕他胺的安全性尚未确定，因此不建议哺乳期女性使用。阿帕他胺在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不建议用于儿童。老年患者在接受阿帕他胺治疗时，跌倒率升高，需谨慎用药。

药物相互作用与贮存方法

阿帕他胺是CYP3A4和CYP2C19的强诱导剂，在人类中是CYP2C9的弱诱导剂。与主要由CYP3A4、CYP2C19或CYP2C9代谢的药物同时使用可降低这些药物的暴露量。建议在可能的情况下替换这些药物，或评估活动损失。阿帕他胺与UDP葡糖醛酸基转移酶(UGT)底物药物同时给药可减少暴露，如果UGT底物必须与阿帕他胺联合给药并评估活性损失，请谨慎使用。

阿帕他胺还被证明是P-糖蛋白(P-gp)、乳腺癌症抗性蛋白(BCRP)和有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)的弱诱导物。与作为P-gp、BCRP或OATP1B1底物的药物同时使用可以降低这些药物的暴露量。如果这些药物必须与阿帕鲁胺联合给药，请谨慎使用，并评估活性损失。

阿帕他胺应储存在20°C至25°C的环境中，允许偏差至15°C至30°C。储存在原包装中，避免光线和湿气。请勿丢弃干燥剂。在制备后一小时内使用完混合物，不要储存与苹果酱或其他介质混合的阿帕鲁胺。

通过本文的介绍，希望患者能够更好地了解阿帕他胺的使用方法、适应症、不良反应及注意事项，从而安全有效地使用该药物。