特泊替尼（Tepotinib）是由德国默克公司（Merck KGaA）研发的全球首个获批的高选择性 MET 抑制剂。这种口服药物主要用于治疗 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌患者。本文将详细介绍特泊替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

适应症

特泊替尼主要用于治疗 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这一特定类型的基因突变会导致 MET 信号通路的异常激活，进而促进肿瘤的生长和扩散。特泊替尼通过抑制 MET 信号通路，可以有效控制这些患者的病情，改善其治疗预后。

适应症的具体描述

非小细胞肺癌（NSCLC）是一种常见的肺癌类型，占所有肺癌病例的85%左右。MET 基因外显子 14 跳跃突变在 NSCLC 中的发生率约为3-4%，这类突变通常与不良预后相关。特泊替尼的高选择性和强效抑制作用使其成为治疗这类患者的重要药物。

适用人群

特泊替尼适用于已经确诊为 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性且无法手术切除或已经复发的非小细胞肺癌患者。患者在接受特泊替尼治疗前，需要通过基因检测确认 MET 基因突变状态。

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为 450mg，每日口服一次，与食物一起服用。患者应在每天大约同一时间服用药物，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者错过了一次剂量，且距离下一次预定剂量不足 8 小时，则不应补服漏服的剂量。

服药时间

为了确保药物的最佳吸收和效果，建议患者每天在相同的时间服用特泊替尼。这有助于维持稳定的血药浓度，减少因血药浓度波动带来的不良反应风险。

特殊情况下的剂量调整

对于重度肝功能损害的患者，禁用特泊替尼。轻度和中度肝功能损害的患者无需调整剂量，但仍需密切监测肝功能指标。如果患者在服药期间出现呕吐，建议在预定时间继续服用下一剂药物，而不是立即补服。

副作用及注意事项

特泊替尼最常见的不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。这些不良反应大多数为轻至中度，但患者仍需密切关注并及时报告任何异常症状。

常见副作用

特泊替尼可能导致的常见副作用包括：
1. 水肿：表现为体重增加、下肢肿胀等症状。
2. 疲劳：患者可能感到持续的疲倦或无力。
3. 恶心：可能伴有呕吐感。
4. 腹泻：可能导致脱水和电解质失衡。
5. 肌肉骨骼疼痛：可能出现关节痛或肌肉痛。
6. 呼吸困难：尤其是活动时更为明显。

严重副作用及注意事项

除了上述常见副作用，特泊替尼还可能引起一些严重的不良反应，需要特别关注：
1. 间质性肺病/肺炎：患者如出现呼吸困难、咳嗽和发烧等症状，应及时就医。
2. 肝毒性：重度肝功能损害患者禁用特泊替尼。服药前需检查肝功能，服药期间定期复查。
3. 外周水肿：如发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况，应及时就医。
4. 胚胎-胎儿毒性：动物试验显示特泊替尼有胚胎-胎儿毒性。有生育能力的女性和其男性伴侣在服药期间和停药一周内应使用有效的避孕措施。
5. 肾毒性：服药前需检查肾功能，服药期间定期复查。

药物相互作用

特泊替尼与其他药物可能存在相互作用，需谨慎使用：
1. CYP3A抑制剂：如伊曲康唑、酮康唑等，可能会增加特泊替尼的不良反应发生几率和严重程度，应避免同时使用。
2. CYP3A诱导剂：如利福平、利福喷丁等，可能会降低特泊替尼的疗效，应避免同时使用。
3. P-gp抑制剂：如利托那韦、环孢素 A 等，可能会增加特泊替尼的不良反应发生几率和严重程度，应避免同时使用。

用药注意事项

在使用特泊替尼的过程中，患者需要注意以下几个方面，以确保药物的安全性和有效性。

定期检查

患者在开始特泊替尼治疗前，需进行全面的身体检查，特别是肝功能和肾功能的评估。治疗期间，应定期复查相关指标，以便及时发现和处理不良反应。

生活方式调整

患者在服用特泊替尼期间，应注意饮食健康，避免摄入过多的油腻食物和高盐食品，保持适量的运动，以增强身体的抵抗力。同时，应避免吸烟和饮酒，以减少对肝脏和肾脏的负担。

心理支持

癌症治疗过程中，患者可能会面临较大的心理压力。家人和医护人员应给予患者充分的心理支持和关爱，帮助其积极面对疾病，提高治疗的依从性和生活质量。