特泊替尼（Tepotinib）是一种由德国默克公司（Merck KGaA）研发的高选择性 MET 抑制剂。它在全球范围内率先获批，用于治疗 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍特泊替尼的基本信息、用法用量以及用药注意事项。

基本信息

别称

特泊替尼的中文名称为特泊替尼，英文名称为 Tepotinib，其他别称还包括盐酸替泊替尼和 Tepmetk。

生产厂家与规格

特泊替尼由德国默克公司（Merck KGaA）生产。老挝卢修斯版特泊替尼的规格为 225mg * 60 片，每盒售价约为 960 美元。

上市与医保信息

特泊替尼已经在中国上市，并已进入国家医保报销范围。这为患者提供了更多的经济支持和治疗选择。

用法用量

推荐剂量

特泊替尼的推荐剂量为 450mg，每日口服一次，与食物一起服用。患者应每天在大约同一时间服用药物，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果漏服一次剂量，且距离下次预定剂量的时间超过 8 小时，则应尽快补服；如果不足 8 小时，则跳过此次漏服，按原定时间服用下一剂。如果服用后出现呕吐，建议在预定时间继续服用下一剂。

用药频率

特泊替尼应每日口服一次，持续服用直至疾病进展或出现不可接受的毒性。为了达到最佳治疗效果，患者应遵循医生的指示，坚持按时服药。

注意事项

在开始特泊替尼治疗前，患者应进行必要的检查，如肝功能和肾功能检查。治疗期间，患者应定期复查，以便及时发现并处理可能出现的不良反应。

用药注意事项

间质性肺病/肺炎

如果患者在服用特泊替尼期间出现间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧等，应及时就医。医生会根据症状的严重程度决定是否继续治疗或调整治疗方案。

肝毒性

特泊替尼可能引起肝毒性，重度肝功能损害患者禁用。在开始治疗前，患者应进行肝功能检查，并在治疗期间定期复查。如果出现肝功能异常，应及时告知医生。

外周水肿

部分患者在服用特泊替尼期间可能出现外周水肿，表现为体重明显增加或呼吸困难等。如果出现这些症状，患者应立即就医，以便及时诊断和治疗。

胚胎-胎儿毒性

动物试验显示，特泊替尼具有胚胎-胎儿毒性。因此，有生育能力的女性在开始治疗前应进行妊娠试验，并在治疗期间和停药后一周内采取有效的避孕措施。男性患者也应在治疗期间和停药后一周内使用屏障避孕法。

肾毒性

特泊替尼可能引起肾毒性，因此在开始治疗前，患者应进行肾功能检查，并在治疗期间定期复查。如果出现肾功能异常，应及时告知医生。

药物相互作用

特泊替尼与某些药物合用可能影响其疗效或增加不良反应的风险。具体来说，CYP3A 抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等）可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，应避免与其同时使用。CYP3A 诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥因等）可能会降低特泊替尼的疗效，也应避免与其同时使用。P-gp 抑制剂（如利托那韦、环孢素 A、酮康唑等）同样可能增加不良反应的发生几率和严重程度，也应避免与其同时使用。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女在开始特泊替尼治疗前应进行妊娠试验，并在治疗期间和停药后一周内采取有效的避孕措施。儿童及青少年患者尚未确定特泊替尼的安全性和有效性，因此不推荐使用。老年患者（65 岁及以上）在 VISION 研究中占比较高，但在安全性或有效性方面未观察到显著差异。