瑞卢戈利（Relugolix）是一种口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，主要用于治疗成年晚期前列腺癌患者和绝经前妇女因子宫内膜异位症引起的中度至严重疼痛。本文将详细介绍瑞卢戈利的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

瑞卢戈利的适应症、用法用量和副作用

适应症

瑞卢戈利主要适用于以下两种情况：

• 成年晚期前列腺癌患者：2020年12月18日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准瑞卢戈利用于治疗成年晚期前列腺癌患者。这是瑞卢戈利在美国的首个批准适应症。
• 绝经前妇女因子宫内膜异位症引起的中度至严重疼痛：瑞卢戈利还适用于绝经前妇女因子宫内膜异位症引起的中度至严重疼痛的治疗。

用法用量

瑞卢戈利的推荐用法用量如下：

• 前列腺癌：每日一次，每次120毫克。
• 子宫内膜异位症：每日一次，每次40毫克。

瑞卢戈利可以在餐前或餐后服用，建议在每天相同的时间服用，以维持药物在体内的稳定血药浓度，从而保证治疗效果。

副作用

瑞卢戈利的常见副作用包括：

• 前列腺癌：潮热、血糖升高、甘油三酯升高、肌肉骨骼疼痛、血红蛋白降低、疲劳、便秘、腹泻和某些肝酶水平升高。
• 子宫内膜异位症：头痛、血管舒缩症状、情绪障碍、异常子宫出血、恶心、牙痛、背痛、性欲减退、关节痛、疲劳和头晕。

雄激素剥夺疗法如瑞卢戈利可能会影响心脏的电特性或导致电解质失衡，因此在治疗过程中应定期监测心电图和电解质水平。

用药注意事项

妊娠与避孕

在开始瑞卢戈利治疗前，应排除妊娠。建议有生育潜力的妇女在治疗期间和最后一次给药后一周内使用有效的非激素避孕方法。避免与瑞卢戈利同时使用激素避孕药，因为这可能会增加雌激素水平，从而增加雌激素相关不良反应的风险。

如果在治疗期间怀疑怀孕，应进行妊娠测试，如果确认怀孕，应立即停止瑞卢戈利的使用。

血栓栓塞风险

瑞卢戈利禁忌用于目前或有血栓性或血栓栓塞性疾病病史的女性，以及这些事件风险增加的女性。如果在治疗过程中发生或怀疑有动脉或静脉血栓形成、心血管或脑血管事件，应立即停止瑞卢戈利的使用。

在与血栓栓塞风险增加相关的手术前至少4至6周，或在长时间固定期间（如果可行），应停用瑞卢戈利。此外，如果突然出现不明原因的部分或完全视力丧失、眼球突出、复视、视乳头水肿或视网膜血管病变，应立即停止瑞卢戈利治疗，并评估视网膜静脉血栓形成。

其他注意事项

瑞卢戈利可能导致月经出血模式改变，服用瑞卢戈利的女性可能会出现闭经或月经出血量、强度或持续时间减少，这可能会推迟识别妊娠的能力。

瑞卢戈利还可能导致脱发，如果出现明显的脱发，应考虑停用瑞卢戈利。此外，瑞卢戈利可能影响碳水化合物和脂质代谢，建议对糖尿病前期和糖尿病妇女进行更频繁的监测。对于已经患有高甘油三酯血症的女性，应特别关注甘油三酯水平的变化，必要时停用瑞卢戈利。

在使用瑞卢戈利时，应注意避免与口服P-gp抑制剂同时使用。如果不可避免地需要同时使用，应在服用瑞卢戈利后至少6小时再使用P-gp抑制剂，以避免药物相互作用。