




莱博雷生(Lemborexant)是一种新型的小分子药物,由日本卫材公司研发,于2019年12月获得美国FDA批准,主要用于治疗成人的失眠症状。莱博雷生通过竞争性结合两种食欲素受体亚型OX1R和OX2R,抑制食欲素神经传递,从而调节睡眠-觉醒节律,改善失眠症状。
莱博雷生的主要作用机制是通过竞争性拮抗食欲素受体1(OX1R)和食欲素受体2(OX2R),抑制食欲素的促觉醒作用,从而减少觉醒的发生,改善睡眠质量。食欲素神经肽信号系统在觉醒中起着重要作用,莱博雷生通过调节这一系统,帮助患者更容易入睡并维持较长的睡眠时间。
莱博雷生适用于以睡眠开始和(或)睡眠维持困难为特征的成年失眠患者的治疗。这类失眠症状包括难以入睡、夜间频繁醒来、早醒等,严重影响患者的生活质量和日间功能。莱博雷生通过调节睡眠-觉醒节律,帮助患者恢复正常的睡眠模式。
研究表明,莱博雷生在改善入睡时间和睡眠持续时间方面具有显著效果,且安全性较高。对于那些长期受失眠困扰的患者,莱博雷生提供了一种有效的治疗选择。
莱博雷生的推荐剂量为5mg,每晚不超过一次,在睡前服用。在计划醒来时间前至少7小时服用,以避免第二天白天嗜睡。如果患者的临床反应和耐受性良好,剂量可增加至最大推荐剂量10mg。需要注意的是,如果与餐同时服用或餐后不久服用,入睡时间可能会延迟。
对于肝功能受损的患者,用药剂量需要特别注意。中度肝功能损害患者的最大推荐剂量为5mg,每晚不超过一次。严重肝功能损害患者不推荐使用莱博雷生。此外,避免莱博雷生与强或中度CYP3A抑制剂和诱导剂同时使用,以防止药物相互作用导致的不良反应。
最常见的不良反应是在接受莱博雷生治疗的患者中报告的发生率≥5%,至少是安慰剂发生率的两倍,主要是嗜睡。患者在服用莱博雷生期间应避免驾驶或操作危险机械,以防因嗜睡导致的安全事故。
总体而言,莱博雷生在治疗成人失眠方面表现出良好的疗效和安全性,但仍需在医生的指导下合理使用,以确保最佳的治疗效果。
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