波奇替尼(Poziotinib)是什么药,治疗什么
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文章来源:药队长
发布日期:2025-04-23

波奇替尼(Poziotinib)是由美国Spectrum Pharmaceuticals研发的一种新型口服癌症治疗药物。它属于酪氨酸激酶小分子抑制剂,主要针对非小细胞肺癌(NSCLC)、乳腺癌和胃癌等肿瘤类型,特别是那些携带特定基因突变的患者。波奇替尼能够特异性地抑制EGFR、HER2和HER4的信号传递,对HER2基因20外显子插入突变表现出良好的抑制效果。

波奇替尼的功效与作用

适应症

波奇替尼主要用于治疗携带特定基因突变的非小细胞肺癌(NSCLC)、乳腺癌和胃癌。特别是对于那些肿瘤表达表皮生长因子受体(EGFR)或表皮生长因子受体2(HER2)20外显子插入突变(Exon20 ins)的患者,波奇替尼显示出了显著的疗效。这种突变在非小细胞肺癌患者中相对罕见,但对现有标准治疗方案的反应较差,因此波奇替尼为这类患者提供了一种新的治疗选择。

作用机制

波奇替尼通过抑制EGFR、HER2和HER4的酪氨酸激酶活性,阻断这些受体介导的信号传导路径,从而抑制癌细胞的生长和扩散。具体来说,波奇替尼能够特异性地抑制HER2扩增的胃癌细胞的生长,并阻止EGFR的磷酸化及其下游信号级联放大,影响关键组分如STAT3、AKT和ERK的活性。此外,波奇替尼还能通过激活HER2扩增的胃癌细胞中的线粒体途径,诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。

临床试验结果

多项临床试验结果显示,波奇替尼在治疗携带特定基因突变的非小细胞肺癌、乳腺癌和胃癌患者中表现出优异的抗肿瘤活性。例如,在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中,波奇替尼与化疗剂发挥了协同作用。在多种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型中,波奇替尼显示出显著的肿瘤抑制效果。特别是在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内,波奇替尼单独使用显著抑制了肿瘤生长,与5-FU联合使用则显示出更有效的肿瘤抑制。

用药注意事项

剂量与用法

波奇替尼的推荐剂量为每天24毫克,一次服用。患者应在每天相同的时间服用药物,以保持稳定的血药浓度。如果错过了一次剂量,应在记起后立即补服,但如果接近下一次服药时间,则跳过漏服的剂量,按常规时间服用下一剂,不要加倍服用。

存储条件

波奇替尼应储存在30°C以下的温度环境中,避免高温和潮湿。药品应放在干燥、遮光的地方,密封保存。在运输和储存过程中,应特别注意药品的生产日期和有效期,确保药品的质量。

不良反应及处理

波奇替尼的常见不良反应包括皮疹、腹泻、恶心、呕吐和疲劳等。严重的不良反应可能包括间质性肺病、肝功能异常和心律失常等。如果患者出现任何不适或严重不良反应,应立即停药并咨询医生。医生会根据患者的具体情况调整治疗方案或给予相应的对症处理。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应避免使用波奇替尼,因为目前尚无足够的临床数据证明其对胎儿或婴儿的安全性。老年患者在使用波奇替尼时应谨慎,建议在医生的指导下进行个体化治疗。同时,波奇替尼与其他药物可能存在相互作用,患者在使用前应告知医生自己正在使用的所有药物,以避免潜在的药物相互作用。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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