




拉罗替尼(Vitrakvi)是一种高效的选择性原肌球蛋白受体激酶(TRKs)抑制剂,适用于多种肿瘤类型的治疗。本文将详细介绍拉罗替尼的功效与作用,以及在使用过程中需要注意的事项。
拉罗替尼通过特异性地抑制TRKA、TRKB和TRKC激酶的活性,阻断肿瘤细胞的生长和扩散。这种作用机制使其能够有效地治疗由NTRK基因融合引起的多种实体瘤。研究显示,拉罗替尼在临床上对多种癌症类型具有显著的治疗效果,包括肺癌、甲状腺癌、乳腺癌、结直肠癌等。
拉罗替尼主要用于治疗具有NTRK基因融合的成人和儿童实体瘤患者。这种药物不仅适用于已经接受过其他治疗方案但效果不佳的患者,也适用于初诊患者。2018年11月,拉罗替尼获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,成为首个专门针对NTRK基因融合的肿瘤治疗药物。
拉罗替尼的常见副作用包括谷草转氨酶(AST)升高、谷丙转氨酶(ALT)升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。患者在使用过程中应密切关注这些副作用,并及时向医生报告。
拉罗替尼与某些药物的相互作用可能会增加不良反应或降低药效。例如,与敏感的CYP3A4底物(如地西泮、劳拉西泮等)共同给药可能会增加这些药物的血浆浓度,从而增加不良反应的风险。避免与强CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等)同时使用。如果必须同时使用,应监测患者的不良反应并调整剂量。
孕妇应慎用拉罗替尼,建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。儿童患者需在医生指导下使用。老年人在医生指导下使用时通常无需调整剂量。轻度肝损伤患者不需要调整剂量,中度肝损伤患者应在医生指导下使用。对于任何严重程度的肾损伤患者,一般不建议调整剂量。
拉罗替尼应储存在20°C-25°C的环境中,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液应在2°C-8°C中冷藏,避免冷冻。选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼,防止药物受潮。药物应远离阳光直射,避免光照对其稳定性产生不利影响。拉罗替尼应放在原装容器中,密封保存,不要与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
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