维莫非尼（Vemurafenib）是一种口服的靶向治疗药物，主要用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。该药物通过抑制BRAF蛋白的活性，减缓肿瘤的生长和扩散。本文将详细介绍维莫非尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用以及注意事项。

维莫非尼的适应症、功效与作用

适应症

维莫非尼的主要适应症是治疗经中国国家药品监督管理局（CFDA）批准的检测方法确定的BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。黑色素瘤是一种恶性程度较高的皮肤癌，而BRAF V600突变在大约50%的黑色素瘤患者中存在。维莫非尼能够针对性地抑制这种突变，从而有效控制病情发展。

功效与作用

维莫非尼是一种BRAF抑制剂，通过阻断BRAF V600突变蛋白的活性，干扰肿瘤细胞的信号传导途径，从而抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。多项临床研究表明，维莫非尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。此外，该药物还能改善患者的临床症状，提高生活质量。

用法用量

维莫非尼的推荐剂量为960毫克，每天两次，每次四片240毫克的片剂。患者应在餐后至少1小时或餐前至少2小时服用药物。为了避免食物对药物吸收的影响，建议患者在固定的时间服用维莫非尼。如果漏服一剂，且距离下次服药时间超过6小时，应立即补服；否则，应跳过漏服剂量，按常规时间继续服药。

在治疗过程中，医生会根据患者的具体情况调整剂量。如果患者出现严重的不良反应，医生可能会暂时停药或减少剂量，以减轻副作用。

用药注意事项

QT间期延长

维莫非尼可能导致QT间期延长，增加室性心律失常的风险，包括尖端扭转。因此，在治疗开始前和治疗期间，特别是剂量调整后，医生会定期评估患者的心电图和电解质水平（包括钾、镁和钙）。对于无法纠正的电解质异常、QTc>500ms或长QT综合征患者，应避免使用维莫非尼。

如果患者的QTc间期超过500ms（3级），应停用维莫非尼，直到QTc恢复到≤500ms（等级≤2）。在控制心脏危险因素后，如果QTc间期仍高于500ms并比治疗前增加60ms以上，应永久停用维莫非尼。

肝毒性

维莫非尼可能引起肝功能损害，包括凝血障碍和其他器官功能障碍。因此，在治疗开始前和治疗期间，医生会每月或根据临床指征监测患者的转氨酶、碱性磷酸酶和胆红素水平。如果出现3级以上的肝功能异常，医生会根据具体情况减少剂量、中断治疗或停止治疗。

与伊匹木单抗同时给药时，可能会出现3级以上的转氨酶和胆红素升高，需要特别注意。

光敏性

维莫非尼治疗的患者可能会出现轻度至重度的光敏性反应，表现为皮肤红斑、水疱、瘙痒等症状。因此，建议患者在治疗期间避免长时间暴露在阳光下，穿着防护服，并在户外使用广谱UVA/UVB防晒霜和润唇膏（SPF≥30）。如果患者出现不可容忍的2级或更高光敏性，医生可能会进行剂量调整。

其他注意事项

维莫非尼可能增加新发原发性恶性肿瘤的风险，尤其是皮肤恶性肿瘤。患者在治疗开始前和治疗期间每2个月应进行一次皮肤病学评估，及时处理可疑的皮肤病变。此外，还应注意监测头颈部非皮肤鳞状细胞癌和其他恶性肿瘤的体征或症状。

对于孕妇和有生育潜力的女性，医生会告知维莫非尼对胎儿的潜在风险，并建议在治疗期间及末次给药后2周内采取有效避孕措施。

存储条件

维莫非尼应密封保存在原装容器中，避免与空气接触。药物应放置在30°C以下的干燥处，避免光照和潮湿。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应及时联系医生或药剂师。

有效期

维莫非尼的有效期为36个月。患者在使用前应检查药物的有效期，确保药物仍在有效期内。

药物相互作用

维莫非尼可能与多种药物发生相互作用，特别是那些通过CYP3A4代谢的药物。例如，维莫非尼与地高辛联合使用时，地高辛的全身暴露量可能增加1.8倍，增加不良反应的风险。因此，应避免联合使用已知治疗指数较窄的P-gp底物。如果必须使用这些药物，医生可能会减少P-gp底物的剂量。

患者在使用维莫非尼期间，应告知医生所有正在使用的药物，以便医生评估潜在的药物相互作用风险。

总结

维莫非尼是一种有效的BRAF抑制剂，适用于BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的治疗。虽然该药物能够显著延长患者的生存期并改善生活质量，但在使用过程中需要注意QT间期延长、肝毒性、光敏性等潜在的不良反应。患者应严格按照医生的指导服用药物，并定期进行相关检查，以确保治疗的安全性和有效性。